Le mécanisme d'action des thrombolytiques, des indications, des effets secondaires


Vous apprendrez de cet article: comment agissent les trombolytiques, à qui et pour quoi ils sont prescrits. Variétés de drogues. Effets secondaires, interactions avec d'autres médicaments, contre-indications.

Les thrombolytiques (fibrinolytiques) sont des médicaments destinés à la destruction des caillots sanguins. Contrairement aux agents antiplaquettaires et aux anticoagulants, qui réduisent la viscosité du sang et empêchent la formation de caillots sanguins, les thrombolytiques peuvent dissoudre les caillots sanguins déjà formés. Par conséquent, les agents antiplaquettaires et les anticoagulants - est la prévention des caillots sanguins et thrombolytiques - leur traitement.

Introduit le médicament dans ce groupe seulement un réanimateur expérimenté ou un cardiologue à l'hôpital.

Mécanisme d'action

Pour que la "viscosité" du sang rencontre une protéine spéciale - la fibrine. Lorsque le sang ne suffit pas - il y a une tendance à saigner et à ralentir le processus de coagulation avec lésion tissulaire. Mais lorsque son niveau est élevé, des caillots de sang en résultent.

L'enzyme spéciale - plasmine divise une quantité excessive de fibrine. Le processus de division est appelé fibrinolyse. Dans le sang, cette enzyme est présente en grande quantité sous forme inactive - sous forme de plasminogène. Et seulement si nécessaire, il se transforme en plasmine.

Le mécanisme de la fibrinolyse physiologique

Chez les personnes en bonne santé, la quantité de fibrine et de plasmine dans le sang est équilibrée, mais avec une tendance à la thrombose, le niveau de plasmine est abaissé.

Les médicaments thrombolytiques (autre nom - fibrinolytique) activent la résorption des caillots sanguins, transformant le plasminogène en plasmine, capable de cliver la fibrine - une protéine qui forme des caillots sanguins.

Des indications

Fibrinolytiques prescrits pour de telles pathologies:

  • Infarctus du myocarde déclenché par un thrombus.
  • AVC ischémique.
  • Embolie pulmonaire.
  • Thrombose de grosses artères ou veines.
  • Thrombus intracardiaque.

Le traitement médicamenteux de la thrombose est conseillé au plus tard 3 jours après la formation d'un caillot sanguin. Et c'est plus efficace dans les 6 premières heures.

Variétés Thrombolytiques

Selon la nouveauté et l'efficacité des médicaments dans ce groupe sont divisés en 3 générations.

La streptokinase est le premier médicament à avoir une activité thrombolytique. Cette enzyme est produite par des bactéries - les streptocoques bêta-hémolytiques. L’effet fibrinolytique de cette substance a été décrit pour la première fois dès 1940.

Malgré l'efficacité de l'outil, il provoque souvent des réactions allergiques.

De plus, Streptokinase et Urokinase provoquent la scission non seulement de la fibrine dangereuse qui a formé le thrombus, mais également du fibrinogène, de la prothrombine, du facteur de coagulation 5 et du facteur de coagulation 8. Ces hémorragies sont très abondantes.

Ces lacunes de la première trombolitikov et ont incité les scientifiques à développer de nouveaux agents plus fibrinolytiques pour le corps, plus sûrs.

Thrombolytiques 2 et 3 générations plus sélectives. Ils agissent de manière plus ciblée sur le thrombus et ne fluidifient pas autant le sang. Ceci minimise les saignements en tant qu'effet secondaire du traitement thrombolytique. Cependant, le risque de saignement demeure, surtout s'il existe des facteurs prédisposants (si disponible, l'utilisation de médicaments est contre-indiquée).

Dans la pratique médicale moderne, les thrombolytiques de la deuxième génération sont principalement utilisés, car ils sont plus sûrs que les médicaments de la première génération.

Contre-indications

Ne pas effectuer de traitement thrombolytique dans de tels cas:

  • Saignements internes abondants au cours des six derniers mois.
  • Chirurgie de la moelle épinière ou du cerveau dans l'histoire.
  • Diathèse hémorragique.
  • Maladie vasculaire inflammatoire.
  • AVC hémorragique suspecté
  • Hypertension artérielle sévère, non contrôlable par le médicament (pression artérielle systolique supérieure à 185 mm Hg. Ou pression artérielle diastolique supérieure à 110 mm Hg. Art.).
  • Une lésion cérébrale traumatique récente.
  • Souffrance pendant 10 jours et plus tard grave blessure ou chirurgie.
  • Accouchement (10 jours et plus).
  • La ponction d'une veine sous-claviale ou jugulaire et d'autres vaisseaux qui ne peuvent pas être pressés il y a moins de 10 jours.
  • Réanimation cardiopulmonaire, qui a duré plus de 2 minutes, ainsi que celle qui a provoqué des blessures.
  • Insuffisance hépatique, maladie grave du foie (cirrhose, hépatite, etc.).
  • Varices de l'œsophage.
  • Rétinopathie hémorragique (tendance aux hémorragies rétiniennes, souvent retrouvées dans le diabète).
  • Exacerbation de l'ulcère peptique au cours des 3 derniers mois.
  • Pancréatite sous forme aiguë.
  • Endocardite de nature bactérienne.
  • Anévrismes et autres anomalies des grandes artères ou des veines.
  • Les tumeurs avec un risque accru de saignement, en particulier dans le tractus gastro-intestinal, dans les poumons, le cerveau.
  • AVC hémorragique dans l'histoire.
  • Hémorragie intracrânienne dans l'histoire.
  • AVC ischémique grave, avec convulsions parmi les symptômes.
  • Tuberculose avec hémoptysie.
  • Intolérance individuelle à la drogue.
AVC hémorragique

Il existe également des contre-indications concernant l'état actuel du sang. Les thrombolytiques sont contre-indiqués si le test sanguin a révélé les anomalies suivantes:

  • Sucre supérieur à 400 milligrammes par décilitre ou inférieur à 50 mg / dl.
  • Le nombre de plaquettes est inférieur à 100 000 par mm 3.

Si le médicament est utilisé dans un AVC, il y a une limite d'âge. Les fibrinolytiques ne sont généralement pas administrés pour les accidents vasculaires cérébraux chez les patients âgés de moins de 18 ans et de plus de 80 ans.

Interaction avec d'autres médicaments

Les préparations pour le traitement thrombolytique ne sont pas administrées pendant que les patients reçoivent des anticoagulants (tels que la warfarine).

Lorsqu'il est appliqué simultanément avec des agents affectant le niveau des plaquettes (antibiotiques du groupe des céphalosporines, anti-inflammatoires non stéroïdiens, corticostéroïdes), le risque de saignement augmente.

Les patients qui ont pris des médicaments antiplaquettaires sur une base continue augmentent également le risque de saignement. Le médecin doit en tenir compte lors du calcul de la posologie des thrombolytiques.

Si le patient prend des inhibiteurs de l'ECA, peu de temps avant l'introduction du fibrinolytique, le risque de réaction allergique augmente.

Effets secondaires

Les effets secondaires de tous les thrombolytiques sont des saignements:

  1. En plein air À partir de navires récemment endommagés, par exemple, desquels du sang a été prélevé pour analyse. De la gencive, du nez.
  2. Hémorragies dans la peau. Sous forme de pétéchies (points), de contusions. Hémorragies pétéchiales.
  3. Interne. Des muqueuses du tractus gastro-intestinal, organes du système urogénital. Hémorragies dans l'espace rétropéritonéal. Dans le cerveau (se manifestant par des symptômes neurologiques: convulsions, troubles de la parole, léthargie). Plus rarement - saignements d'organes parenchymateux (foie, glandes surrénales, rate, pancréas, thyroïde et autres glandes, poumons).

Les saignements internes chez les patients sans contre-indications sont assez rares.

Des arythmies (qui nécessiteront l’utilisation de médicaments antiarythmiques), une hypotension artérielle, des nausées, des vomissements, de la fièvre peuvent également survenir.

Une réaction allergique au médicament provoque une éruption cutanée, un bronchospasme, un œdème, une diminution de la pression. Une allergie aux médicaments peut provoquer un choc anaphylactique fatal. Par conséquent, il est important d’appliquer des médicaments antiallergiques à l’époque des premiers symptômes.

Les effets secondaires sont plus prononcés chez les médicaments de 1ère génération. Lors de l'utilisation de fibrinolitikov 2 et 3 générations, ils se produisent moins fréquemment et ne coulent pas si fort.

Avec l'utilisation de la thrombolyse 1 génération, les saignements peuvent être si abondants que vous avez besoin d'une transfusion sanguine.

Traitement ultérieur

La réponse du corps à un mince amincissement du sang se traduit par une augmentation de la production de thrombine - une substance qui augmente les caillots sanguins. Cela peut entraîner une récurrence de la thrombose. Pour la prophylaxie, ils peuvent ré-administrer une thrombolyse de la 2ème ou 3ème génération (mais pas la 1ère en raison d'un saignement plus important après leur utilisation).

Au lieu de réintroduire fibrinolytique, pour prévenir la reformation de caillots sanguins, on peut utiliser des anticoagulants (héparine) ou des antiagrégeants (acide acétylsalicylique).

Surdose

Étant donné que le médicament est rapidement excrété dans l'organisme, le surdosage est rare. Cependant, il est très dangereux, car il provoque des saignements abondants, après lesquels une transfusion sanguine est nécessaire.

Pour éliminer le surdosage, arrêtez l’introduction du médicament. Des antifibrinolytiques (inhibiteurs de la fibrinolyse) peuvent également être administrés - les médicaments à effet opposé, qui rétablissent la coagulation du sang et arrêtent les saignements. Le médicament le plus courant de ce groupe est l'acide aminocaproïque.

A qui et quand un traitement thrombolytique est-il prescrit?

C'est quoi

Les médicaments trobolytiques (fibrinolytiques) sont des médicaments capables de dissoudre les caillots sanguins, constitués de filaments de fibrine, qui sont des protéines coagulées. La formation de thrombus est un processus naturel du corps humain, car ce sont les caillots sanguins qui contribuent au blocage des vaisseaux endommagés mécaniquement dans les plaies. Cependant, lorsqu’ils sont exposés à des facteurs négatifs ou si une personne est prédisposée, des caillots sanguins se forment dans les veines et les artères holistiques. Devenant progressivement plus gros, le sang se coagule d'abord partiellement, puis ferme complètement la lumière du vaisseau, interférant avec la circulation sanguine.

Dans des conditions aiguës graves, lorsqu'un thrombus obstrue complètement un grand vaisseau, les médecins n'ont que quelques heures pour effectuer l'opération et sauver la vie du patient.

Les thrombolytiques doivent être distingués des autres médicaments ayant un effet similaire, qui ne font que freiner la progression des maladies cardiovasculaires, conduisant à la thrombose. En outre, ces médicaments se distinguent par le fait qu’ils constituent un moyen d’exposition d’urgence et qu’ils sont injectés directement dans le système vasculaire pour la dissolution rapide d’un caillot sanguin.

Les médicaments fibrinolytiques sont utilisés dans les cas où le corps humain ne peut pas supporter la formation de caillots sanguins en raison d'une faiblesse associée au vieillissement ou de la taille importante du caillot. La thrombose est dangereuse car elle peut provoquer une ischémie d'un organe - une condition dans laquelle la circulation sanguine sera perturbée et donc une privation d'oxygène se produira. En outre, un caillot de sang peut se détacher et bloquer une veine ou une artère menant à un organe vital. Cette condition s'appelle embolie ou thromboembolie.

Indications et contre-indications

Avant de prendre tel ou tel outil, vous devez examiner les indications et contre-indications qu'il possède. Dans le cas des thrombolytiques, le médecin traitant s’en occupe, puisqu’ils sont dispensés des pharmacies sur ordonnance seulement. Ces médicaments peuvent être utilisés dans plusieurs domaines de la médecine, mais dans la plupart des cas, ils sont utilisés pour la thrombose et la thromboembolie. Les indications du traitement thrombolytique sont les suivantes:

  • infarctus du myocarde;
  • coup de cerveau;
  • embolie pulmonaire (PE);
  • la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux superficiels ou majeurs dans diverses maladies du système cardiovasculaire;
  • thrombophlébite.

Un caillot sanguin peut également se produire après une blessure grave ou même une opération réussie. Avec une évolution prolongée des varices, une thrombophlébite peut se former - une inflammation de la paroi vasculaire avec la formation ultérieure d'un caillot sanguin. Le risque de formation de caillots sanguins réside dans le fait qu'ils ne peuvent pas présenter de symptômes de leur existence pendant une longue période et que le patient ne remarquera une nette détérioration de son état qu'après le blocage complet d'un vaisseau sanguin.

Les contre-indications absolues pour la prise de thrombolytiques sont les facteurs suivants:

  1. Saignements graves, disponibles au moment de l’administration prévue du médicament et au cours des deux semaines précédentes. Ceux-ci comprennent les saignements gastro-intestinaux, les écoulements des voies urinaires ainsi que les saignements nasaux à grande échelle. Si vous ignorez cette contre-indication, ils peuvent s’intensifier jusqu’à atteindre un état critique: le choc hémorragique.
  2. Les blessures et les chirurgies effectuées au cours des 10 jours précédents, en cas d'intervention sur le cerveau ou la moelle épinière, le délai de prescription atteint 2 mois.
  3. Un AVC hémorragique survenu au cours des 6 derniers mois.
  4. Hypertension irréductible.
  5. Maladies associées à des troubles de la coagulation et à un risque accru de saignement.
  6. Pancréatite suspectée.
  7. Diminution du nombre de plaquettes dans le sang.
  8. La probabilité de péricardite, anévrisme et dissection aortique.
  9. Intolérance individuelle aux médicaments (réactions allergiques).

Il existe également des contre-indications relatives au traitement par thrombolytique, c'est-à-dire les restrictions selon lesquelles le médicament doit être prescrit avec prudence et uniquement dans les cas où l'avantage potentiel dépasse le préjudice potentiel. Ce groupe comprend les facteurs suivants:

  • maladie chronique du foie, des reins ou du coeur;
  • âge avancé, en particulier plus de 75 ans;
  • la grossesse
  • diabète compliqué;
  • fractures osseuses récentes;
  • plusieurs brûlures;
  • traitement thrombolytique effectué au cours des 9 derniers mois.

Si le patient a une maladie chronique ou des plaintes individuelles, il est impératif d'informer le médecin avant de commencer un traitement thrombolytique. En outre, le spécialiste traitant devrait poser des questions sur les allergies aux médicaments pour éviter les complications.

Classification des thrombolytiques et des médicaments essentiels

La connaissance des agents fibrinolytiques et leur utilisation ont commencé au milieu du siècle dernier. Depuis lors, ces médicaments se sont progressivement améliorés et, aujourd'hui, en fonction du mécanisme d'action, les thrombolytiques sont divisés en 4 groupes, également appelés générations. Malgré le fait que les nouveaux médicaments les plus efficaces soient pris en compte, les anciens sont toujours utilisés de manière non moins efficace.

La première génération comprend les enzymes dites naturelles, ces médicaments sont également appelés systémiques. Ils contribuent à l'activation des processus naturels qui stimulent la réponse naturelle du corps aux caillots sanguins. La complexité de l'utilisation de ces médicaments est que, d'une part, ils peuvent provoquer un choc anaphylactique, comme des protéines étrangères, et d'autre part, ils peuvent provoquer des saignements, car ils activent la totalité de l'enzyme sanguine. Les plus connues sont la streptokinase, l'urokinase, la streptodekaza et la fibrinolizine.

La deuxième génération de thrombolytiques est créée à l'aide du génie génétique et de la biotechnologie. Ils permettent aux bactéries d'E. Coli d'entrer dans les gènes nécessaires, ce qui permet de synthétiser la substance nécessaire. La différence entre la deuxième génération de médicaments et la première réside dans le fait que seules les enzymes situées directement sur le site d’injection sont impliquées. Ainsi, les fonds agissent localement, et non de manière systémique, ce qui évite certains effets secondaires. Alteplaza, Aktilize et Prourokinase recombinante sont principalement utilisés.

La troisième génération est encore plus avancée, car il a été possible d’obtenir une durée plus longue des composants actifs et leur effet sélectif directement sur le thrombus. Le plus célèbre de la troisième génération Tenekteplaza, Lanoteplaza et Reteplaza. La quatrième génération comprend des médicaments combinés qui agissent encore plus rapidement, avec précision et pendant longtemps, par exemple l'urokinase-plasminogène.

À l'heure actuelle, la meilleure solution dans la plupart des cas consiste à utiliser des thrombolytiques de deuxième génération. Malgré le fait qu'il existe des médicaments plus modernes et progressifs, la deuxième génération a déjà été testée et tous les effets secondaires et complications possibles ont été étudiés. Plus les "jeunes" drogues ne sont pas encore parfaites, elles peuvent affecter de manière imprévisible un organisme particulier.

Le traitement thrombolytique de l’accident ischémique cérébral, de l’infarctus du myocarde et d’autres maladies peut être systémique ou local. Dans le premier cas, le médicament est injecté dans une veine et se répand dans le sang à travers le réseau, tandis que la livraison des composants actifs dans le thrombus prend beaucoup plus de temps. L'administration locale est organisée à l'aide d'un cathéter et le médicament est injecté directement dans le caillot sanguin, favorisant ainsi une thrombolyse rapide.

Efficacité et complications

Pour savoir s’il est possible d’obtenir un résultat avec un traitement thrombolytique, le médecin doit prescrire des méthodes d’examen instrumentales. L'imagerie par résonance magnétique (IRM) et la tomodensitométrie (CT) les plus couramment utilisées. En outre, une à deux heures après l'administration du médicament, une angiographie coronaire est réalisée. Il s'agit d'une méthode d'étude des artères coronaires alimentant le cœur par rayons X avec introduction préalable d'un agent de contraste dans le vaisseau. Il y a plusieurs degrés d'efficacité:

  • 0 - le contraste ne traverse pas le vaisseau bouché par un thrombus;
  • 1 - une petite quantité d'une substance contrastante passée à travers un thrombus;
  • 2 - plus de la moitié du contraste a traversé la zone thrombosée;
  • 3 - la perméabilité est entièrement rétablie, le contraste se déplace à travers le réseau circulatoire.

Pas pour tous les patients, le traitement thrombolytique devient efficace. Dans certains cas, des complications surviennent - réactions allergiques, hypotension artérielle, saignements, fièvre. Dans le cas où de telles conditions ne peuvent pas s'auto-traiter, vous devez consulter un médecin.

Quels sont les médicaments thrombolytiques et leur liste

Dans le corps humain, divers processus se produisent au cours de la vie, tels que la destruction de vieilles cellules et la formation de nouvelles cellules, le recrutement et le gaspillage d'énergie, l'accumulation et la combustion de graisse. Le sang est une sorte de liquide caractérisé par certains processus: formation de thrombus et fibrinolyse (liquéfaction des caillots apparus). Lorsque les réserves naturelles du corps ne peuvent plus faire face à la dissolution des caillots sanguins, les thrombolytiques viennent à la rescousse.

Action pharmacologique

Le blocage de vaisseaux de différents diamètres est réalisé, à la fois dans le canal artériel et dans le canal veineux. L'augmentation de la formation de thrombus entraîne une détérioration du flux sanguin, la fermeture des vaisseaux sanguins, la détérioration du cerveau, du cœur et des poumons. La thrombose peut également entraîner diverses complications, telles que les accidents ischémiques, l'infarctus du myocarde, les maladies vasculaires périphériques (thrombophlébite, varices).

Les agents thrombolytiques ont pour tâche de dissoudre un thrombus qui se forme à un endroit ou qui est arraché à un autre endroit d'un vaisseau ou d'une artère.

Pour une dissolution d'urgence en utilisant les derniers types d'enquêtes et de technologies. Le médicament est injecté directement dans la zone de thrombose.

Indications d'utilisation

Les médicaments thrombolytiques sont utilisés pour détruire les caillots de sang déjà formés dans les vaisseaux et les artères. Ils sont utilisés pour l'ambulance. Les thrombolytiques sont des enzymes intraveineuses pour une action plus rapide.

Contre-indications

Le principal effet négatif du groupe de médicaments thrombolytiques peut être un saignement, aggravant les principales maladies, ainsi qu'un impact négatif sur la condition humaine dans son ensemble. En fonction de ces facteurs, il existe des contre-indications à l'utilisation de thrombolytiques.

Ils se divisent en deux catégories: absolu et relatif. Des contre-indications absolues surviennent lorsque les médicaments thrombolytiques sont strictement interdits. Contre-indications relatives: le médecin évalue les risques et les résultats positifs et décide de l'admission de fonds spécifiques.

Attention! Le premier médecin qui vous dit s'il faut prendre de l'argent est un phlébologue.

Contre-indications absolues

  • il ne devrait pas y avoir de saignement interne au moment de la nomination;
  • saignements urinaires et digestifs importants;
  • les opérations graves de la bande, les lésions des organes internes doivent, à partir de ce moment, durer au moins dix jours;
  • les opérations sur la moelle épinière et le cerveau doivent durer au moins deux mois à compter de leur réalisation;
  • hypertension non corrigible;
  • probabilité de péricardite;
  • anévrisme aortique présumé;
  • accident vasculaire cérébral et effets résiduels;
  • stade aigu de la diathèse;
  • la probabilité d'une pancréatite aiguë;
  • coagulation faible, avec des plaquettes inférieures à 100 000 sur 1 cm3;
  • intolérance individuelle à la thrombolyse.

Contre-indications relatives

  • les maladies qui déclenchent le saignement;
  • maladies graves des reins, du foie et des voies biliaires;
  • changements majeurs dans les vaisseaux cérébraux;
  • péricardite aiguë;
  • la grossesse
  • tension artérielle jusqu'à 180/110 mm Hg. st. et au dessus;
  • lésions rétiniennes dans le diabète;
  • la moelle épinière et des lésions cérébrales;
  • saignements d'estomac et intestinaux;
  • fractures graves des membres;
  • brûlures graves;
  • thrombophlébite;
  • recevant des agents thrombolytiques du complexe plasminogène - streptokinase acétylé ou de la streptokinase (au moins quatre - neuf mois).

Étant donné que ces médicaments comportent de nombreuses contre-indications, ils sont prescrits par le médecin traitant après un examen sanguin approfondi et un ECG. Après avoir reçu les résultats, le risque et la probabilité des conséquences de la prise de médicaments thrombolytiques sont évalués.

Chaque année, le nombre de ces médicaments augmente. Ils diffèrent par le degré d'impact sur le corps. Certains incluent la substance plasmine, qui dissout les caillots sanguins, tandis que d'autres aident à accélérer la synthèse de plasmagène en plasmine. Le groupe suivant combine les actions des deux groupes précédents.

Classification

La médecine a commencé à se familiariser avec les agents thrombolytiques à la fin des années 40 du XXe siècle. Les travaux intensifs dans ce domaine, la recherche de moyens plus efficaces, ont conduit à ce que ce groupe de drogues compte plusieurs générations. Il existe actuellement cinq générations de drogues:

  1. La première génération est constituée des enzymes présentes dans la nature. Ils changent la plasmine sanguine et favorisent l'accélération de la synthèse des gènes plasmatiques en plasmine. Les éléments actifs sont sécrétés par le sang. Ces médicaments modifient la coagulation, provoquant ainsi des saignements importants. Ces composants sont pour le corps étranger, tout en provoquant toutes sortes de réactions allergiques. Ces médicaments vous permettent d'obtenir des résultats rapides, mais en raison du risque hémorragique grave, ils sont rarement utilisés.
  2. La deuxième génération est constituée de moyens spécifiques à la fibrine, qui ont été produits artificiellement à l'aide de la bactérie E. coli à la suite d'une sélection et du génie génétique. Ils affectent directement les caillots sanguins, sans effets secondaires indésirables. Ces médicaments sont bien étudiés, leur production a été développée à grande échelle. L'absence de carences prononcées en fait les demandes les plus demandées à l'heure actuelle.
  3. La troisième génération est constituée d’activateurs recombinants améliorés. Leurs avantages sont une action plus longue, ainsi qu'une meilleure capacité à trouver un caillot sanguin.
  4. La quatrième génération est le moyen de l’action combinée, qui se distingue par la rapidité et l’intensité de l’effet sur les caillots sanguins, par rapport aux préparations des générations précédentes. Cependant, ils sont encore mal compris en ce moment.
  5. La cinquième génération est une combinaison de substances actives naturelles et recombinantes.

Liste de drogue

Première génération

  1. La fibrinolysine est une enzyme naturelle libérée par le sang donné et produite en poudre pour injection intraveineuse. Il affecte les fils de fibrine, détruit leur structure et normalise la circulation sanguine. Il existe diverses réactions allergiques, car la composition utilise des protéines étrangères. Le risque d'hémorragie augmente à mesure que la coagulabilité du sang diminue.
  2. La streptokinase est une poudre utilisée pour préparer une solution. Il est utilisé exclusivement à l'hôpital. Cela est dû à ses effets secondaires: saignements, hémorragies, chutes de pression soudaines, tachycardie, bradycardie. Ce médicament dissout bien les caillots sanguins et améliore significativement la qualité du ventricule gauche du cœur.
  3. L'urokinase est un agent thrombolytique, qui est le principal activateur de la plasmine, qui contribue à la destruction interne et externe d'un caillot sanguin. Pour sa production à l'aide de cellules rénales. Les effets de ce médicament sont perceptibles après trois à six heures. Des hémorragies, ainsi que des saignements en cas de surdosage sont possibles.
  4. La streptodécase est un médicament de plus longue durée. Ce médicament a peu d’effet sur la coagulation du sang. Probable: vertiges, réactions allergiques cutanées, fièvre.
  5. Thromboflux est un médicament utilisé dans les cas avancés de la maladie. Ce médicament contribue à une nette diminution du fibrinogène dans le sang, ce qui provoque une hémorragie cérébrale. Possible: éruption cutanée, baisse de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie.

Deuxième génération

  1. Alteplaza est un médicament à faible risque de saignement. Ce médicament détruit le caillot sanguin, améliorant le flux sanguin. Il est utilisé dans les premières heures suivant une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral, ce qui réduit le risque de complications et de décès.
  2. Actilize est un agent thrombolytique utilisé en cas de lésions graves des veines et des artères thrombotiques. Il est particulièrement efficace au stade précoce des manifestations cliniques dans les premières 1,5 à 2 heures qui suivent l’apparition des symptômes d’une crise cardiaque ou d’un accident vasculaire cérébral. Le risque de complications est minime.
  3. La prourukinase est un médicament caractérisé en ce qu’elle présente le plus faible risque de saignement. Avec son utilisation sont possibles: réactions allergiques, tachycardie, arythmie.
  4. Gemaza est un médicament russe vendu sous forme de poudre et utilisé principalement en ophtalmologie après une chirurgie et pendant une crise cardiaque. Lors de l'application du plus faible risque de saignement.
  5. Purolase est un médicament qui a le plus grand effet sur la thrombose des vaisseaux périphériques des extrémités et sur les crises cardiaques dans les premières minutes qui suivent les premiers symptômes.
  6. La métalysie est un médicament caractérisé par un effet sélectif ciblé et une probabilité de saignement minimale. Utilisé rarement en raison des prix élevés.

Troisième génération

  1. Reteplaza est un médicament utilisé depuis longtemps pour améliorer l’approvisionnement en sang. L'étude a révélé que, lors de l'utilisation du médicament, le risque de saignement était réduit.
  2. Tenekteplaza est un médicament efficace pouvant rapidement agir avec un faible risque de saignement.
  3. Lanoteplaza - est un agent thrombolytique, obtenu à la suite du génie génétique, biosynthétiques.
  4. Antistreplaza est un médicament caractérisé par une activité rapide sur les caillots sanguins. Un seul usage suffit pour obtenir le résultat souhaité, la destruction d'un caillot sanguin est observée dans les 45 minutes.

Quatrième génération

Ce sont des médicaments modernes d'exposition rapide au plasminogène de troisième génération (biosynthétique).

Cinquième génération

Ce sont des agents qui combinent les propriétés des médicaments des générations précédentes (conjugué rt-PA + + «urokinase-plasminogène», etc.)

Conclusion

Le rôle des thrombolytiques en médecine est inestimable, ils sauvent la vie de nombreuses personnes. Les médicaments les plus populaires sont la deuxième génération. Ils ont fait l’objet de suffisamment de recherches, ont fait leurs preuves et ne présentent aucune lacune évidente. Également dans des laboratoires spécialisés mondiaux, des mesures sont prises pour développer des pilules prises à l'intérieur et détruire les caillots sanguins. Cependant, cela nécessite une nanotechnologie améliorée et, entre-temps, nous utilisons ce que nous avons pour le moment.

Quels sont les médicaments thrombolytiques et leur liste

Le risque élevé de thrombose associé à la prévalence de l'athérosclérose et des varices suscite l'intérêt d'une méthode de traitement rapide - la thrombolyse. Cela soulève la question de ce qui est thrombolytique? C'est un médicament destiné à dissoudre les caillots sanguins.

Action pharmacologique des thrombolytiques

Le développement de la thrombose dépend d'une cascade de réactions de coagulation, de lésions des parois des vaisseaux sanguins et de la réaction des plaquettes. Après la destruction des cellules endothéliales sous l'action du stress, plusieurs substances sont produites. Ils favorisent la migration des plaquettes et la formation de caillots. Un caillot sanguin comprend trois composants: les plaquettes, la thrombine et la fibrine.

Chacun d'eux devient un objectif thérapeutique:

  1. La prothrombine est activée par un facteur de coagulation majeur, la thrombine, les plaquettes activées.
  2. Le fibrinogène est converti par la thrombine nouvellement activée en fibrine, qui forme la matrice - les plaquettes sont collées et agrégées.

L'aspirine, les inhibiteurs de glycoprotéine 2b et 3a, le clopidogrel ont une incidence sur l'activation et l'agrégation des plaquettes. Le plasminogène, qui est collecté dans la matrice de fibrine, est converti à l'aide de thrombolytiques en plasmine. Cette protéine décompose la fibrine et favorise la circulation sanguine.

Il existe une pratique consistant à administrer de la plasmine activée sous la forme d'une préparation de fibrinolysine. Des études ont montré que cela fonctionne lentement, car il est utilisé uniquement avec une thrombose vasculaire périphérique, moins souvent avec une embolie pulmonaire.

Les préparations de thrombolyse sont utilisées pour les caillots sanguins nouvellement formés. Les caillots plus âgés ont une polymérisation extensive en fibrine, donc résistante à la méthode.

Les principaux médicaments thrombolytiques sont fabriqués à partir de trois substances:

  1. La streptokinase (filtrat bêta-hémolytique du streptocoque) a été utilisée pour la première fois dans l'infarctus du myocarde en 1958. Les injections ont d'abord été utilisées contre l'œdème.
  2. En 1947, le potentiel de la molécule d'urokinase de l'urine humaine a été découvert, ce qui active le plasminogène pour former de la plasmine.
  3. L'activateur tissulaire du plasminogène est une substance issue des cellules endothéliales qui intervient dans l'équilibre thrombolyse et thrombogenèse.

Indications d'utilisation des thrombolytiques

Les principaux syndromes cliniques associés à la formation de caillots sanguins sont traités par thrombolyse:

  • infarctus aigu du myocarde;
  • thrombose veineuse profonde;
  • embole pulmonaire;
  • accident vasculaire cérébral ischémique aigu;
  • occlusion artérielle périphérique aiguë.

L'indication absolue est la thromboembolie pulmonaire massive avec troubles hémodynamiques aigus: choc, diminution persistante de la pression artérielle.

Le traitement primaire de la thrombose veineuse profonde commence par une anticoagulation qui empêche tout blocage ultérieur. Pour la thrombose proximale aiguë et la persistance des symptômes, la thrombolyse est utilisée pendant 14 jours. L'état du patient est la principale ligne directrice pour le choix du traitement. Les indications sont un bon état fonctionnel et une espérance de vie supérieure à 1 an.

Les agents thrombolytiques sont administrés avec un faible risque de saignement. Seule la thrombolyse dirigée par cathéter est utilisée pour réduire les symptômes et le risque de syndrome post-thrombophlébique.

L'intervention est réalisée sous contrôle d'angiographie ou de tomographie radiographique. Pour éviter les complications et les effets systémiques, des molécules contenant un agent thrombolytique spécifique de la fibrine sont injectées.

Contre-indications catégoriques

L'utilisation de la thrombolyse est limitée par plusieurs facteurs:

  • long terme d'infusion;
  • risque élevé de complications hémorragiques dues à des doses élevées de médicaments.

Les contre-indications absolues sont les saignements aigus. En cas d'accident vasculaire cérébral d'un type inconnu, ainsi que d'une variante hémorragique, la thrombolyse est dangereuse.

Il est interdit d'utiliser des médicaments contre l'anévrisme après un accident vasculaire cérébral ischémique récent, un traumatisme ou une intervention chirurgicale. Les contre-indications comprennent la diathèse hémorragique et la dissection d'un anévrisme aortique, des saignements avec un ulcère de l'estomac et une hypertension artérielle non contrôlée par des médicaments.

Contre-indications relatives à la lyse du thrombus: ulcère peptique en période d'exacerbation et de saignement récurrent, insuffisance hépatique et rénale, néoplasmes malins et endocardite infectieuse. L'utilisation de Thrombolytics n'est pas recommandée si une ponction vasculaire et une réanimation cardiopulmonaire ont été effectuées récemment. Une attaque ischémique transitoire récente augmente le risque de saignement.

Vous devez informer le médecin de la prise d'anticoagulants et de l'aspirine, ainsi que de la récente prise de perfusions de streptokinase et d'anistreplase. La lyse n'est pas effectuée si le patient subira bientôt une intervention chirurgicale.

D'autres méthodes intravasculaires sont en train d'être remplacées: la thrombolyse accélérée par ultrasons, dans laquelle l'agent est introduit dans le vaisseau avec des ondes ultrasonores de faible intensité. Des études ont montré que cette méthode réduisait la dose de médicaments et le temps de perfusion.

Classification des thrombolytiques

Les agents thrombolytiques modernes sont constamment modifiés, ce qui se reflète dans la classification:

  1. La première génération: l'urokinase, qui s'affiche en 20 minutes, et la streptokinase, provoquant souvent des réactions allergiques.
  2. Les médicaments de deuxième génération comprennent: la prourokinase mutante, qui présente une stabilité plasmatique élevée, une forte activation du plasminogène, ainsi que le complexe activateur de plasminogène-streptokinase anisolé (APSAC), diffère par son action prolongée allant jusqu'à 90 minutes.
  3. La troisième génération de thrombolytiques est un produit du génie génétique, tel que l'activateur recombinant du plasminogène tissulaire non glycosylé, des molécules avec différents sites de substances lytiques.

Régimes thrombolytiques

Le mode d'administration du médicament dépend de la période d'élimination et de l'activité. Avec la thrombolyse, il existe deux méthodes de traitement:

  1. Infusion ou perfusion lente d'un agent dans une veine, qui est utilisée pour injecter de la streptokinase avec du sérum physiologique dans l'infarctus aigu du myocarde (1,5 million d'UI dans 100 ml en 30 à 60 minutes) et de l'alteplase 30 UI en 3 à 5 minutes.
  2. Un bolus est l’administration rapide d’une dose importante du médicament par voie intraveineuse pour induire un effet thérapeutique immédiat. En cas de crise cardiaque, reteplase est administré par bolus (10 premières UI et le même nombre après 30 minutes) et la ténectéplase est administrée une fois en fonction du poids du patient.
  3. Une version mixte implique l'administration initiale du médicament en bolus et le passage au perfusion intraveineuse. C’est ainsi que l’alteplase est introduit en cas de crise cardiaque: premier bolus de 15 mg, passage à un régime de perfusion de 0,75 mg / kg en 30 minutes et à 0,5 mg / kg en 60 minutes.

Les options d'entrée d'urokinase sont présentées avec un choix entre un bolus de 2 millions d'UI ou une dose de 1,5 million d'UI avec une transition vers une perfusion de 1,5 million d'UI par heure.

En cas d’infarctus du myocarde, les anticoagulants et les thrombolytiques sont utilisés en association. L'héparine est utilisée comme méthode supplémentaire après la lyse ou avant en mode bolus. Un traitement à l'héparine supplémentaire est nécessaire pour tous les patients thrombolysant avec l'urokinase et l'altéplase et n'est pas nécessaire avec l'utilisation de médicaments spécifiques de la fibrine - la streptokinase et l'APSAC.

Liste de drogue

La thrombolyse avec thrombose des membres inférieurs est réalisée à l'aide d'une liste restreinte de médicaments en raison du risque de saignement:

  1. Alteplaz est utilisé pour une injection dirigée par cathéter directement dans le caillot sanguin pendant 12 à 24 heures. Il tarde sous une forme inactive à se joindre à la fibrine, stimule la conversion du plasminogène lié en plasmine active.
  2. L'activateur d'urokinase ou de plasminogène du type urokinase est introduit à raison de 4400 UI / kg en 15 à 20 minutes avec une transition de bolus à 4400 UI / kg par heure. Le traitement de la thrombose des membres inférieurs dure jusqu'à 1 à 3 jours. On utilise parfois le médicament avec un cathéter à fortes doses.
  3. La streptokinase est utilisée pour un bolus avec une dose de 250 000 UI avec passage à une injection goutte-à-goutte de 100 000 UI par heure pendant 1 à 3 jours ou jusqu'à la dissolution du thrombus.
  4. La forme modifiée - reteplaza - est rarement utilisée pour la lyse du thrombus veineux, mais peut être utilisée pour l'administration par cathéter à raison de 1 ME par heure pendant 1-2 jours.

La liste des médicaments thrombolytiques pour la thrombose artérielle est élargie au ténétpléplase, qui est résistant aux inhibiteurs de l'activateur du plasminogène. Anistreplase est représenté par un complexe de streptokinase et de plasminogène, qui a un effet prolongé et élimine la formation de caillot sanguin dans 70% des cas.

Conclusion

Les agents thrombolytiques diffèrent par la durée d'action, la résistance à l'inactivation et l'excrétion. Les principales indications de thrombolyse sont l’infarctus du myocarde et la thromboembolie pulmonaire. Il existe une méthode pour administrer des médicaments directement dans un caillot sanguin à l'aide d'un cathéter. Le traitement dépend de l’état du patient, de ses comorbidités et du risque de saignement.

Médicaments thrombolytiques - une liste des plus efficaces

La thrombose pathologique entraîne le chevauchement des vaisseaux sanguins, ralentit le flux sanguin, réduit la fonctionnalité des membres, altère le fonctionnement du cerveau, des poumons et du cœur.

Pour le traitement de la thrombose utilisé thrombolytics - médicaments en dissolution de caillots sanguins, dont la liste est mise à jour annuellement.

Les médicaments varient selon le mode d'action. Certains contiennent de la plasmine - une substance qui dissout les caillots de fibrine. D'autres médicaments activent le transfert du plasminogène synthétisé dans le foie en plasmine. Le troisième groupe de fonds comporte les deux actions.

Beaucoup sont intéressés à savoir s'il est possible d'utiliser des médicaments thrombolytiques à domicile pour la thrombose veineuse.

Les fonds ne sont utilisés que lorsque la vie est en danger dans un hôpital.

Caractéristiques de la thérapie thrombolytique

Les médicaments aident à éviter l'invalidité et la mortalité. Ils sont donc utilisés malgré le risque élevé d'hémorragies à l'extérieur, dans la peau, le cerveau et l'espace rétropéritonéal. Les préparations sont utilisées pour:

  • Thrombophlébite.
  • AVC ischémique.
  • Thromboembolie.
  • Thrombose des vaisseaux coronaires.
  • Phlébothrombose.
  • Infarctus du myocarde.
  • Thrombose rétinienne.
  • Pour prévenir la réocclusion des vaisseaux sanguins.

Contre-indications

Les thrombolytiques ont de nombreuses contre-indications. Ils sont donc nommés par un spécialiste après des tests de laboratoire sur du sang et une électrocardiographie. En raison du risque élevé de perte sanguine aiguë, les médicaments ne sont pas utilisés: saignements gastriques et nasaux, risque de rupture de l'aorte, hémophilie, hypertension, faible nombre de plaquettes, intervention chirurgicale pratiquée au cours des dix derniers jours.

Le médecin évalue le risque et décide de la possibilité d'utiliser des médicaments thrombolytiques pour:

  1. Insuffisance rénale et hépatique.
  2. Athérosclérose des vaisseaux cérébraux.
  3. Saignements mineurs.
  4. Fractures récentes.
  5. Maladie inflammatoire de la paroi interne ou externe du coeur.
  6. La vieillesse
  7. Grossesse
  8. Hémorragie rétinienne.

La possibilité de saignement augmente avec l'utilisation de thrombolytiques avec corticostéroïdes, céphalosporines, AINS, agents antiplaquettaires.

Classification

Il existe aujourd'hui cinq générations de drogues.

La première génération de médicaments qui favorisent le transfert de plasminogène en plasmine. Les activateurs sont isolés du tissu humain et du sang. Les médicaments perturbent le processus de coagulation, provoquent des saignements abondants. Les réactions allergiques graves provoquent des composants naturels, perçus par l'organisme comme des protéines étrangères.

La deuxième génération - les thrombolytiques spécifiques de la fibrine, créés par la méthode de sélection et le génie génétique, agissent uniquement sur les caillots sanguins, ne provoquent pratiquement pas d’effets indésirables.

La troisième génération est constituée d’activateurs recombinants à longue durée d’action.

La quatrième génération - les médicaments de l'action combinée, dissolvent rapidement les caillots.

La cinquième génération est une combinaison d'activateurs naturels et recombinants du plasminogène.

Les médicaments des 4 et 5 générations font actuellement l'objet d'essais cliniques.

Première génération

Les médicaments de la première génération ont un effet rapide, mais en raison de la forte probabilité de saignement, ils sont rarement utilisés.

Fibrinolysine

Poudre pour injection, enzyme naturelle isolée du plasma du sang du donneur. Détruit les fils fibrineux, favorise la restauration de la circulation sanguine.

Lors de l'administration, des réactions allergiques aux protéines peuvent survenir: douleurs abdominales, fièvre, urticaire.

Le médicament est efficace en début d'utilisation. La fibrinolysine détruit les facteurs de coagulation, entraînant une diminution du fibrinogène et un risque d'hémorragie.

Streptokinase

Disponible sous forme de poudre pour la préparation de solution, il est utilisé à l'hôpital. La substance dissout les caillots sanguins, réduit la résistance vasculaire périphérique, améliore le fonctionnement du ventricule gauche du cœur.

Les principaux effets indésirables: tachycardie, éruptions cutanées allergiques, baisse de la pression artérielle, maux de tête, saignements internes, hématomes, hémorragies cérébrales.

L'urokinase

Activateur direct de la plasmine, contribue à la destruction interne et externe d'un caillot sanguin. La thrombolyse non spécifique est produite à partir de cultures de cellules rénales. Après l'introduction des résultats apparaissent après 3-6 heures.

Des hémorragies peuvent survenir aux sites d’injection, ainsi que des saignements intracrâniens et internes importants en cas de surdosage.

Streptodekaza

Il a un long effet fibrinolytique. Avec une dose correctement sélectionnée, elle n’affecte pratiquement pas la coagulation du sang. Complications possibles: maux de tête, urticaire, frissons.

Tromboflux

Il peut être appliqué tardivement après l'apparition des symptômes d'une maladie. Avec une crise cardiaque - jusqu’à 24 heures, une thrombose des veines des membres inférieurs jusqu’à 14 jours. La thrombolyse survient dans les 45 à 60 minutes suivant la perfusion intraveineuse.

Thromboflux provoque une forte diminution du fibrinogène dans le sang, entraînant des hémorragies dans le cerveau, la membrane externe du cœur et les organes internes.

Avec l'introduction rapide augmente le risque d'éruption cutanée allergique, baisse de la pression artérielle, troubles du rythme cardiaque, hyperthermie.

Deuxième génération

Les thrombolytiques de deuxième génération les plus courants et les plus efficaces.

Alteplaza

Détruit un caillot de sang, n'affecte pas le processus d'hémostase, a un faible risque de saignement. L'activateur recombinant conduit à la décomposition rapide du caillot sanguin.

L'utilisation du médicament pendant les trois premières heures après un accident vasculaire cérébral ou une crise cardiaque réduit le risque de mortalité et de complications.

Des saignements externes internes et locaux sont observés dans de rares cas.

Aktilize

Il est utilisé pour la thrombose aiguë des veines et des artères. Thrombolytique est efficace au début du traitement dès l'apparition des signes cliniques.

Une fréquence élevée de rétablissement de la perméabilité a été enregistrée avec l’utilisation du médicament 1-1,5 heures après le début des premiers symptômes d’une crise cardiaque. Le risque de complications est modéré. Ingrédient actif - Alteplaza est rapidement excrété dans le sang.

Prowynkinase

La thrombolyse recombinante spécifique de la fibrine catalyse le plasminogène lié à la fibrine, provoquant ainsi moins de saignements.

La restauration du flux sanguin peut être accompagnée d'une tachycardie ventriculaire, de contractions arythmiques de groupes individuels de fibres ventriculaires et de réactions allergiques légères peuvent survenir.

Gemase

Un médicament national à base de prourokinase recombinante est disponible sous forme de poudre et prêt à être administré.

Le médicament est utilisé principalement dans l'infarctus et en ophtalmologie pour la thrombose veineuse rétinienne, après des opérations antiglaucomateuses, l'extraction de la cataracte. Avec l'administration locale, le saignement systémique ne se produit pas.

Purolaz

Un agent thrombolytique est efficace dès que possible après l'apparition des symptômes d'une crise cardiaque, une thrombose veineuse des extrémités.

Le médicament ne s'accompagne pas d'une diminution de la pression artérielle et de réactions allergiques, des saignements de gravité variable peuvent survenir.

Métalliser

Le médicament génétiquement modifié est très sélectif.

Les hémorragies graves sont moins fréquentes que lors de l'utilisation d'autres thrombolytiques de deuxième génération. En raison de son coût élevé, il est rarement utilisé.

Troisième génération

Les médicaments de troisième génération sont plus efficaces dans les 3 heures qui suivent la formation d’un caillot sanguin. Une introduction tardive (après 24 heures) réduit les chances de restauration de la perméabilité vasculaire et de préservation de l'appareil valvulaire.

Reteplaza

Il est principalement utilisé pour restaurer la perméabilité des artères coronaires. L’outil, créé sur la base de l’alteplazie, a une longue durée de vie et une spécificité marquée pour la fibrine.

Au cours des recherches, il a été prouvé que le médicament provoquait moins de saignements, mais l'efficacité clinique n'était pas supérieure à celle de l'alteplase.

Tenekteplaza

Médicament biosynthétique avec des propriétés pharmacologiques améliorées, une spécificité élevée pour la fibrine, un effet rapide et stable avec un risque hémorragique relativement faible.

Lanoteplaza

Thrombolytique génétiquement modifié. La formule améliorée se caractérise par une activité thrombolytique élevée et une faible fréquence de réocclusion.

Lanoteplaza ne provoque pas d'allergie: dans de rares cas, des saignements et des hémorragies d'intensité modérée sont possibles.

Antistreplaza

Le complexe de plasminogène humain et la forme inactive de la streptokinase agissent rapidement sur le caillot sanguin et sont activés à la surface du thrombus. Des études confirment une activité thrombolytique élevée.

En raison de la longue demi-vie d’une injection unique du médicament. Le thrombus se désintègre environ 45 minutes après l'application. L’antistreptolase inhibe le processus de collage des plaquettes et de fixation du caillot à la paroi du vaisseau.

Conclusion

Récemment créé un médicament d'association à action prolongée "Urokinase-Plasminogen", qui fait actuellement l'objet d'essais cliniques. Les scientifiques essaient de créer un médicament sous forme de comprimés avec un effet thrombolytique.

Alors que la restauration du flux sanguin est réalisée avec l'utilisation de médicaments de deuxième génération. Ils favorisent la lyse rapide du caillot, réduisent le risque de complications thromboemboliques, provoquent des saignements moins graves que les thrombolytiques de première génération. Le rendez-vous spécifique pour chaque maladie est déterminé à l'hôpital.

Que sont les thrombolytiques et à quoi servent-ils?

Selon les statistiques, les causes les plus fréquentes d'invalidité et de décès d'une personne sont les crises cardiaques et les accidents vasculaires cérébraux. Habituellement, ces maladies sont causées par une occlusion complète (occlusion) ou une sténose de l'artère sous-totale. À la suite d'une thrombose aiguë, les tissus dépendants du cœur et du cerveau ne reçoivent pas la quantité adéquate d'oxygène et de nutriments et meurent. Pendant de nombreuses années, des méthodes très efficaces de diagnostic et de traitement de ces maladies ont été développées. À l'heure actuelle, on a mis au point des méthodes chirurgicales pour prélever un caillot sanguin dans un vaisseau et des procédures non invasives exprimées lors de l'administration intraveineuse d'une préparation spéciale, thrombolytique.

Les premiers médicaments pour la lyse intravasculaire (dissolution) des caillots sanguins ont été développés et testés au milieu des années 70 du 20ème siècle. Ils étaient caractérisés par un risque élevé de complications, une faible sélectivité pour les caillots sanguins, un grand nombre de contre-indications absolues. Au fil du temps, de nouveaux médicaments plus efficaces et plus sûrs sont apparus. Classiquement, en fonction du moment de l'apparition, les thrombolytiques sont divisés en plusieurs générations. Selon cela, vous pouvez faire la liste suivante de médicaments, allant du débutant au moderne:

  • La stéptokinase;
  • L'urokinase;
  • Alteplaza;
  • Prowynkinase;
  • Reteplaza;
  • Tenekteplaza.

Les thrombolytiques systémiques ont des indications d'utilisation très strictes et spécifiques. Dans ce cas, l’essentiel de leur utilisation n’est pas la prévention de l’éducation, mais la scission d’un thrombus existant, qui constitue une menace pour la vie.

Indications d'utilisation:

  • Infarctus aigu du myocarde, âgé de moins de 12 heures.
  • Coup cérébral, confirmé comme ischémique, provoqué par une thrombose de l'artère cérébrale.
  • Thromboembolie pulmonaire (PE).

L'action de tous les médicaments thrombolytiques est liée à l'activation d'un facteur de coagulation spécifique, le plasminogène. Cette substance provoque la formation de plasmine. Sous l'effet de l'action de ce dernier, le fibrinogène et la fibrine, composants structurels d'un caillot sanguin, sont détruits. Le résultat est la restauration du flux sanguin dans l'artère.

Avec la thrombolyse en temps opportun vous permet de préserver pleinement le myocarde ou de minimiser ses dommages lors d’une crise cardiaque. Chez les patients ayant subi un AVC embolique avec l'introduction du médicament dans les trois premières heures, il y a souvent une régression complète de tous les troubles neurologiques.

La forme galénique des agents thrombolytiques est une poudre lyophilisée à partir de laquelle une solution est obtenue avant utilisation directe. Sous forme de comprimés, ces dispositifs médicaux ne sont pas trouvés. Tous les médicaments sont administrés par voie intraveineuse, dans certains cas, l'utilisation intra-artérielle est possible.

Cette préparation est obtenue par isolement de la culture du streptocoque b-hémolytique. Lorsqu'elle est injectée dans la circulation sanguine, la streptokinase active indirectement le plasminogène, ce qui provoque une cascade de réactions biochimiques visant à séparer le caillot sanguin et à l'hypocoagulation. Il est utilisé en perfusion rapide pendant 1 heure.

L'administration répétée de ce médicament n'est pas souhaitable en relation avec le développement d'anticorps par le corps sur son composant principal. En conséquence, une anaphylaxie grave peut se développer, jusqu'à l'état de choc. Il présente un certain nombre d'effets indésirables, notamment une hypotension fréquente, divers saignements d'organes parenchymateux, accidents vasculaires cérébraux hémorragiques. Les personnes qui prennent ce médicament pour la première fois ont souvent diverses manifestations d'allergie (éruption cutanée, démangeaisons, syndrome de broncho-obstruction, fièvre, œdème de Quincke et choc grave).

La streptokinase appartient à la première génération de thrombolytiques. Par rapport aux médicaments modernes, son seul avantage est son prix très bas (environ 3 500 roubles). En raison de ce facteur, dans certains établissements médicaux, il est encore utilisé aujourd'hui pour le traitement de la thromboembolie pulmonaire massive et des crises cardiaques à grande focale, en l'absence de possibilité de soins chirurgicaux.

C'est un activateur direct du plasminogène, un précurseur de la plasmine (fibrinolysine), une enzyme qui détruit les caillots sanguins. Il est produit à partir des tissus tapissant la paroi des tubules du rein humain, préalablement excrétés dans l'urine. Après la destruction des masses thrombotiques lors d'une crise cardiaque, il améliore la contractilité et la perfusion du tissu cardiaque.

Peut-être l'utilisation de médicaments dans le traitement de diverses thromboses des artères et des veines périphériques. Il est utilisé en association avec l'héparine, qui est administrée avant l'urokinase. La durée d'administration varie en fonction de la situation clinique de 1 heure à 24 heures. En comparaison avec la streptokinase, elle est moins allergénique, alors que son efficacité thrombolytique est presque la même. Mais le prix de ce médicament est beaucoup plus élevé. À l'heure actuelle, il est en vente, mais dans la pratique clinique, l'urokinase n'a pas une large distribution.

La pro-urokinase est un agent thrombolytique qui est un activateur de la profibrinolysine, un type recombinant d'urokinase. Créé avec l'utilisation de technologies modifiant génétiquement. Il est plus efficace en comparaison avec l'urokinase. Introduit par voie intraveineuse avec bolus, puis goutte à goutte. Il y a un petit risque de saignement. Mal étudié, rare dans la pratique.

L'activateur tissulaire du plasminogène puis de la plasmine, largement connu dans les milieux médicaux. C'est le seul agent thrombolytique dont l'utilisation a été officiellement approuvée pour les accidents vasculaires cérébraux. Selon les résultats de nombreuses études, Alteplaza est le médicament le plus sûr et le plus efficace dans le traitement du flux sanguin cérébral ischémique aigu.

Contrairement à la streptokinase, le risque de complications hémorragiques lors de l'utilisation de ce médicament est beaucoup moins élevé. Un autre avantage est un pourcentage plus élevé de thrombolyse réussie grâce à une restauration meilleure et plus rapide de la perméabilité du vaisseau affecté. Diffère dans la haute sélectivité d'action concernant les lieux de localisation des caillots sanguins.

La première dose du médicament est administrée sous forme de jet suivi d'une perfusion de 1-2 heures. L'utilisation supplémentaire d'héparine et d'acide acétylsalicylique est obligatoire. L'inconvénient est la survenue fréquente de sténoses récurrentes des artères. Le prix moyen varie de 25 à 28 mille roubles.

Un médicament moderne qui est un analogue modifié et amélioré d’Alteplaza. Une caractéristique de cette thrombolyse est la possibilité d’une injection rapide et unique en bolus du médicament. La perfusion ultérieure n'est pas nécessaire.

Clive très efficacement les caillots sanguins, les effets secondaires sous forme de saignements internes et d'allergies sont très rares. La facilité d'administration et la rapidité d'action vous permettent d'utiliser avec succès le médicament en dehors de l'hôpital, dans une ambulance. En plus du ténekteplazoï avec thrombolyse, de l'héparine est administrée au patient, de l'aspirine et du plavix sont administrés. L’inconvénient majeur de Tenekteplazy est son coût élevé, de 40 000 à 80 000 roubles.

La thrombolyse systémique étant toujours associée à un risque de complications, il est obligatoire de prendre en compte toutes les contre-indications.



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