Anticoagulants: médicaments essentiels


Les complications causées par la thrombose vasculaire sont la principale cause de décès chez les maladies cardiovasculaires. Par conséquent, en cardiologie moderne, une grande importance est attachée à la prévention du développement de la thrombose et de l'embolie (occlusion) des vaisseaux sanguins. La coagulation sanguine dans sa forme la plus simple peut être représentée par l’interaction de deux systèmes: les plaquettes (cellules responsables de la formation d’un caillot sanguin) et les protéines dissoutes dans le plasma sanguin - facteurs de coagulation sous l’action de laquelle la fibrine est formée. Le thrombus résultant consiste en un conglomérat de plaquettes enchevêtrées dans des filaments de fibrine.

Deux groupes de médicaments sont utilisés pour prévenir la formation de caillots sanguins: les agents antiplaquettaires et les anticoagulants. Les agents antiplaquettaires inhibent la formation de caillots plaquettaires. Les anticoagulants bloquent les réactions enzymatiques conduisant à la formation de fibrine.

Dans notre article, nous examinerons les principaux groupes d’anticoagulants, les indications et les contre-indications à leur utilisation, les effets secondaires.

Classification

Selon le point d'application, on distingue les anticoagulants à action directe et indirecte. Les anticoagulants à action directe inhibent la synthèse de la thrombine, inhibent la formation de fibrine à partir de fibrinogène dans le sang. Les anticoagulants indirects inhibent la formation de facteurs de coagulation dans le foie.

Coagulants directs: l'héparine et ses dérivés, les inhibiteurs directs de la thrombine, ainsi que les inhibiteurs sélectifs du facteur Xa (l'un des facteurs de la coagulation sanguine). Les anticoagulants indirects incluent les antagonistes de la vitamine K.

  1. Antagonistes de la vitamine K:
    • Phenindione (feniline);
    • Warfarine (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Héparine et ses dérivés:
    • L'héparine;
    • Antithrombine III;
    • Daltéparine (fragmin);
    • Énoxaparine (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • La nadroparine (fraxiparine);
    • La parnaparine (fluxum);
    • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bémiparine (Cybor).
  3. Inhibiteurs directs de la thrombine:
    • Bivalirudine (angiox);
    • Dabigatran etexilate (Pradax).
  4. Inhibiteurs sélectifs du facteur Xa:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonistes de la vitamine K

Les anticoagulants indirects constituent la base de la prévention des complications thrombotiques. Leur forme de comprimé peut être prise pendant une longue période sur une base ambulatoire. Il a été prouvé que l’utilisation d’anticoagulants indirects réduisait l’incidence des complications thromboemboliques (crise cardiaque, accident vasculaire cérébral) au cours de la fibrillation auriculaire et la présence d’une valve cardiaque artificielle.

La feniline n'est pas utilisée actuellement en raison du risque élevé d'effets indésirables. Sincumar a une longue période d'action et s'accumule dans le corps. Il est donc rarement utilisé en raison de la difficulté de contrôler le traitement. La warfarine est le médicament le plus couramment utilisé dans le groupe des antagonistes de la vitamine K.

La warfarine se distingue des autres anticoagulants indirects par son effet précoce (10 à 12 heures après l'ingestion) et par l'arrêt rapide des effets indésirables à doses plus faibles ou l'arrêt du médicament.

Le mécanisme d'action est associé à l'antagonisme de ce médicament et de la vitamine K. La vitamine K est impliquée dans la synthèse de certains facteurs de coagulation du sang. Sous l'action de la warfarine, ce processus est perturbé.

La warfarine est prescrite pour prévenir la formation et la croissance de caillots sanguins veineux. Il est utilisé dans le traitement à long terme de la fibrillation auriculaire et en présence d'un thrombus intracardiaque. Dans ces conditions, le risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral associé au blocage des vaisseaux sanguins avec des caillots détachés est considérablement accru. L'utilisation de warfarine aide à prévenir ces complications graves. Ce médicament est souvent utilisé après un infarctus du myocarde afin de prévenir une catastrophe coronarienne récurrente.

Après les valvules cardiaques prothétiques, la warfarine est nécessaire pendant au moins plusieurs années après la chirurgie. C'est le seul anticoagulant utilisé pour prévenir la formation de caillots sanguins sur les valvules cardiaques artificielles. La prise constante de ce médicament est nécessaire dans le traitement de la thrombophilie, en particulier du syndrome des antiphospholipides.

La warfarine est prescrite pour les cardiomyopathies dilatées et hypertrophiques. Ces maladies sont accompagnées par une expansion des cavités du cœur et / ou une hypertrophie de ses parois, ce qui crée des conditions préalables à la formation de thrombus intracardiaques.

Lors du traitement avec la warfarine, il est nécessaire d’évaluer son efficacité et sa sécurité en surveillant l’INR - le rapport normalisé international. Cet indicateur est estimé toutes les 4 à 8 semaines d’admission. Dans le contexte du traitement de l'INR devrait être 2.0 - 3.0. Le maintien d'une valeur normale de cet indicateur est très important pour la prévention des saignements, d'une part, et de la coagulation sanguine accrue, de l'autre.

Certains aliments et certaines herbes augmentent les effets de la warfarine et augmentent le risque de saignement. Ce sont les canneberges, pamplemousse, ail, racine de gingembre, ananas, curcuma et autres. Atténuer l'effet anticoagulant de la substance médicamenteuse contenue dans les feuilles de chou, chou de Bruxelles, chou chinois, betterave, persil, épinard, laitue. Patients prenant de la warfarine, vous ne pouvez pas refuser ces produits, mais prenez-les régulièrement en petites quantités pour prévenir les fluctuations soudaines du médicament dans le sang.

Les effets secondaires incluent saignements, anémie, thrombose locale, hématome. L'activité du système nerveux peut être perturbée par l'apparition de fatigue, de maux de tête et de troubles du goût. Parfois, il y a des nausées et des vomissements, des douleurs abdominales, de la diarrhée, une fonction hépatique anormale. Dans certains cas, la peau est affectée, un colorant violet des orteils apparaît, des paresthésies, une vascularite et des frissons des extrémités. Peut-être le développement d'une réaction allergique sous forme de prurit, d'urticaire, d'œdème de Quincke.

La warfarine est contre-indiquée pendant la grossesse. Il ne doit pas être prescrit pour les affections associées à la menace de saignement (traumatisme, chirurgie, ulcération des organes internes et de la peau). Il n'est pas utilisé pour les anévrismes, la péricardite, l'endocardite infectieuse, l'hypertension grave. Une contre-indication est l'impossibilité d'un contrôle de laboratoire adéquat en raison de l'inaccessibilité du laboratoire ou des caractéristiques de personnalité du patient (alcoolisme, manque d'organisation, psychose sénile, etc.).

Héparine

L’antithrombine III est l’un des principaux facteurs empêchant la coagulation du sang. L'héparine non fractionnée s'y lie dans le sang et augmente plusieurs fois l'activité de ses molécules. En conséquence, les réactions visant à la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux sont supprimées.

L'héparine est utilisée depuis plus de 30 ans. Auparavant, il était injecté par voie sous-cutanée. On pense maintenant que l'héparine non fractionnée devrait être administrée par voie intraveineuse, ce qui facilite le contrôle de l'innocuité et de l'efficacité du traitement. Pour l'administration sous-cutanée, les héparines de bas poids moléculaire sont recommandées, nous en discuterons ci-dessous.

L'héparine est le plus couramment utilisé pour prévenir les complications thromboemboliques lors d'un infarctus aigu du myocarde, y compris lors d'une thrombolyse.

Les contrôles de laboratoire incluent la détermination du temps de coagulation partiel activé par la thromboplastine. Compte tenu du traitement par l'héparine dans 24 à 72 heures, il devrait être 1,5 à 2 fois plus long que le traitement initial. Il est également nécessaire de contrôler le nombre de plaquettes dans le sang afin de ne pas manquer le développement d'une thrombocytopénie. En règle générale, le traitement par l'héparine dure de 3 à 5 jours avec une réduction progressive de la dose et une annulation supplémentaire.

L'héparine peut provoquer un syndrome hémorragique (saignement) et une thrombocytopénie (diminution du nombre de plaquettes dans le sang). Avec une utilisation prolongée à fortes doses, le développement de l'alopécie (alopécie), de l'ostéoporose et de l'hypoaldostéronisme est probable. Dans certains cas, des réactions allergiques se produisent, ainsi qu'une augmentation du taux d'alanine aminotransférase dans le sang.

L'héparine est contre-indiquée dans les cas de syndrome hémorragique et de thrombocytopénie, d'ulcère gastrique et 12 d'ulcère duodénal, de saignements des voies urinaires, de péricardite et d'anévrysme cardiaque aigu.

Héparines de bas poids moléculaire

La daltéparine, l'énoxaparine, la nadroparine, la parnaparine, le sulodexide, la bémiparine sont obtenues à partir d'héparine non fractionnée. Ils diffèrent de ces derniers par une taille de molécule plus petite. Cela augmente la sécurité des médicaments. L'action devient plus longue et plus prévisible, de sorte que l'utilisation d'héparines de bas poids moléculaire ne nécessite pas de surveillance en laboratoire. Il peut être effectué à l'aide de seringues à doses fixes.

L'avantage des héparines de bas poids moléculaire est leur efficacité lorsqu'elles sont administrées par voie sous-cutanée. En outre, ils ont un risque d'effets secondaires considérablement réduit. Par conséquent, à l'heure actuelle, les dérivés de l'héparine remplacent l'héparine de la pratique clinique.

Les héparines de bas poids moléculaire sont utilisées pour prévenir les complications thromboemboliques pendant les opérations chirurgicales et les thromboses veineuses profondes. Ils sont utilisés chez les patients au repos qui présentent un risque élevé de telles complications. En outre, ces médicaments sont largement prescrits pour l’angor instable et l’infarctus du myocarde.

Les contre-indications et les effets indésirables dans ce groupe sont les mêmes que dans l'héparine. Cependant, la gravité et la fréquence des effets secondaires sont bien moindres.

Inhibiteurs directs de la thrombine

Les inhibiteurs directs de la thrombine, comme leur nom l'indique, inactivent directement la thrombine. Dans le même temps, ils inhibent l'activité des plaquettes. L'utilisation de ces médicaments ne nécessite pas de surveillance en laboratoire.

La bivalirudine est administrée par voie intraveineuse en cas d’infarctus aigu du myocarde afin de prévenir les complications thromboemboliques. En Russie, ce médicament n'a pas encore été appliqué.

Dabigatran (Pradaksa) est un agent en comprimé destiné à réduire le risque de thrombose. Contrairement à la warfarine, il n’interagit pas avec les aliments. Les études se poursuivent sur ce médicament en cas de fibrillation auriculaire constante. Le médicament est approuvé pour une utilisation en Russie.

Inhibiteurs sélectifs du facteur Xa

Le fondaparinux se lie à l'antithrombine III. Un tel complexe inactive de manière intensive le facteur X, réduisant l'intensité de la formation de thrombus. Il est nommé par voie sous-cutanée pour syndrome coronarien aigu et thrombose veineuse, y compris une embolie pulmonaire. Le médicament ne provoque pas de thrombocytopénie et ne conduit pas à l'ostéoporose. Le contrôle en laboratoire de sa sécurité n'est pas nécessaire.

Le fondaparinux et la bivalirudine sont particulièrement indiqués chez les patients présentant un risque accru de saignement. En réduisant la fréquence des caillots sanguins chez ce groupe de patients, ces médicaments améliorent considérablement le pronostic de la maladie.

Le fondaparinux est recommandé en cas d'infarctus aigu du myocarde. Il ne peut pas être utilisé uniquement avec une angioplastie, car il augmente le risque de formation de caillots sanguins dans les cathéters.

Essais cliniques d'inhibiteurs du facteur Xa sous forme de comprimés.

Les effets indésirables les plus fréquents sont l'anémie, des saignements, des douleurs abdominales, des maux de tête, un prurit et une augmentation de l'activité transaminase.

Contre-indications - saignements actifs, insuffisance rénale sévère, intolérance aux composants du médicament et endocardite infectieuse.

Anticoagulants - médicaments à utiliser dans les pathologies vasculaires

Les maladies du système vasculaire sont répandues dans le monde entier. Les complications qu’elles entraînent deviennent souvent des causes d’invalidité et de décès. La force des médecins est donc axée sur la prévention et le traitement des pathologies vasculaires, ainsi que sur la lutte contre leurs conséquences. Les affections les plus courantes conduisant à l'épaississement du sang sont: l'athérosclérose, les complications du diabète sucré, les varices des extrémités inférieures, les hémorroïdes, la violation de l'intégrité des veines et des artères, un mode de vie sédentaire, provoquant la stagnation. Tout cela peut conduire au lancement de processus spécifiques dans le corps. Les changements dans les systèmes vasculaire et circulatoire stimulent la formation de caillots sanguins, ce qui entraîne des conséquences désastreuses. Les anticoagulants sont des médicaments qui aident à prévenir ce processus.

Le mécanisme de la thrombose

En cas de ralentissement du flux sanguin, de stagnation dans les vaisseaux, il existe un risque de développer un caillot sanguin. Mais pour qu'il se forme, un autre facteur est nécessaire: des dommages à l'endothélium. Ce mécanisme conduit à l’adhésion des plaquettes à la paroi vasculaire. Cela entraîne une réaction physiologique du système circulatoire, qui se traduit par la superposition de fibrine dans le caillot, le retard des globules rouges dans celle-ci. La dernière étape est la rétraction d'un thrombus, c'est-à-dire la forte adhérence de toutes ses parties les unes aux autres (comme si on les collait). Ces processus peuvent contribuer à des maladies du système circulatoire, dans lesquelles le sang est initialement supposé être de consistance épaisse. En outre, il existe une réponse de l'organisme à d'importantes pertes de liquide - le DIC, qui se manifeste par une coagulation intravasculaire et est une cause fréquente de décès des patients.

Le mécanisme d'action des anticoagulants

La réaction, à l'opposé de l'épaississement du sang, est sa dilution. Pour ce faire, le corps dispose de substances spéciales contrôlant ce processus - les anticoagulants. Le plus souvent, pour les maladies du système vasculaire, la protection naturelle ne suffit pas. Par conséquent, la thérapie de remplacement est réalisée avec des médicaments contenant des anticoagulants. Les médicaments sont largement utilisés en médecine, à la fois pour fournir des soins d'urgence aux patients et à des fins prophylactiques. Ces médicaments exercent leurs effets en perturbant la formation de fibrine, l'un des participants à la formation de thrombus. Ils peuvent affecter la coagulation du sang par le biais de mécanismes directs et indirects.

Classification des anticoagulants

Il existe 2 grands groupes de médicaments: les anticoagulants à action directe et indirecte. Les premiers ont un effet dépresseur sur la thrombine, un facteur sanguin qui déclenche le mécanisme pathologique. Ils sont utilisés par voie intraveineuse. Le médicament le plus brillant du premier groupe est le médicament Héparine.

Les anticoagulants à action indirecte sont produits sous forme de comprimés, leur rôle est de bloquer la prothrombine, qui se forme dans le foie. Ces médicaments appartiennent au groupe pharmacologique des antagonistes de la vitamine K, leur représentant le plus important étant le médicament warfarine. Les anticoagulants indirects, à leur tour, sont de trois types: mono, figurine et indandiony.

Indications d'utilisation

Les anticoagulants à action directe ont les indications suivantes: thrombose des veines et des artères, troubles de la circulation coronaire et cérébrale - infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, maladie variqueuse, diabète sucré (avec l'apparition de néphros, rétinopathie), DIC. En outre, "Heparin" et ses dérivés sont prescrits pour la transfusion sanguine et la chirurgie cardiaque à l'aide de valves artificielles.

Les antagonistes de la vitamine K ont les mêmes indications que les anticoagulants directs, mais leur effet est plus long. Le début de leur action est également lent, de sorte qu'ils ne peuvent pas être utilisés dans des processus aigus nécessitant une assistance immédiate. Les antagonistes de la vitamine K sont prescrits dans les maladies variqueuses chroniques, le diabète sucré, les pathologies cardiovasculaires.

Contre-indications

De nombreuses maladies vasculaires peuvent être compliquées par des saignements. Dans ce cas, les médicaments qui fluidifient le sang ne font qu’exacerber la situation. Pour cette raison, toutes les pathologies pour lesquelles il existe un risque sont des contre-indications à l'utilisation d'anticoagulants. Les saignements se produisent lors de l'affaiblissement des parois des vaisseaux sanguins, de la rupture de défauts existants (par exemple, la surface de l'ulcère), alors qu'il est extrêmement dangereux d'utiliser des anticoagulants. Les préparations directes et indirectes sont interdites dans les pathologies suivantes:

En plus de ces pathologies, les anticoagulants ne sont pas recommandés pour le traitement de l'alcoolisme, des lésions graves des veines hémorroïdaires, de la pancréatite.

Drogues appartenant au groupe des anticoagulants

Les médicaments à effet direct sont les médicaments «Cybernine», «Héparine», «Thrombophob», «Kaltsiparine», «Fragmin», «Fraxiparine», «Fluxum», «Clivarine», «Clexan». Les antagonistes de la vitamine K comprennent les anticoagulants suivants: médicaments "Warfarin", "Sinkumar", "Trombostop", "Phepromaron", "Fenilin", etc.

Anticoagulants indirects: indications et contre-indications. Vue d'ensemble des fonds

Les anticoagulants sont des médicaments qui empêchent la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux. Ce groupe comprend 2 sous-groupes de médicaments: les anticoagulants directs et indirects. Nous avons déjà parlé des anticoagulants directs plus tôt. Dans le même article, nous avons brièvement décrit le principe du fonctionnement normal du système de coagulation du sang. Pour mieux comprendre les mécanismes d’action des anticoagulants indirects, nous recommandons vivement au lecteur de se familiariser avec les informations disponibles, avec ce qui se passe normalement - sachant cela, il vous sera plus facile de savoir quelles phases de la coagulation affectent les préparations décrites ci-dessous et quelles sont les étapes de la coagulation. leurs effets.

Le mécanisme d'action des anticoagulants indirects

Les médicaments de ce groupe ne sont efficaces qu’avec l’introduction directe dans le corps. En les mélangeant avec du sang dans le laboratoire, ils n'affectent pas la coagulation. Ils n'agissent pas directement sur le caillot sanguin, mais affectent le système de coagulation par le foie, provoquant un certain nombre de réactions biochimiques conduisant à un état similaire à l'hypovitaminose K. Par conséquent, l'activité des facteurs de coagulation plasmatique diminue, la thrombine se forme plus lentement et, par conséquent, se forme plus lentement thrombus

Pharmacocinétique et pharmacodynamique des anticoagulants indirects

Bien et assez rapidement, ces médicaments sont absorbés dans le tractus gastro-intestinal. Avec le flux sanguin, ils atteignent divers organes, principalement le foie, où ils exercent leurs effets.
Les taux d’apparition, la durée de l’effet et la demi-vie des différents médicaments de cette classe varient.

Excrété par le corps, principalement avec l'urine. Certains membres de la classe peignent en urine rose.

L'action anticoagulante des médicaments de ce groupe est exercée par une synthèse altérée des facteurs de coagulation sanguine, ce qui réduit progressivement le rythme de ce processus. En plus de l'effet anticoagulant, ces médicaments réduisent le tonus des muscles des bronches et des intestins, augmentent la perméabilité de la paroi vasculaire, réduisent le contenu en lipides dans le sang, inhibent la réaction de l'antigène avec l'anticorps, stimulent l'excrétion de l'acide urique.

Indications et contre-indications d'utilisation

Les anticoagulants indirects sont utilisés pour prévenir et traiter la thrombose et la thromboembolie dans les conditions suivantes:

  • après des interventions chirurgicales sur le cœur et les vaisseaux sanguins;
  • avec infarctus du myocarde;
  • Embolie pulmonaire - avec embolie pulmonaire;
  • avec fibrillation auriculaire;
  • avec anévrisme ventriculaire gauche;
  • avec thrombophlébite des veines superficielles des membres inférieurs;
  • avec une thrombangiite oblitérante;
  • avec endartérite oblitérante.

Les contre-indications à l'utilisation de drogues dans ce groupe sont:

  • diathèse hémorragique;
  • accident vasculaire cérébral hémorragique;
  • d'autres maladies associées à une coagulation sanguine réduite;
  • augmentation de la perméabilité vasculaire;
  • tumeurs malignes;
  • ulcère peptique et ulcère duodénal;
  • violations graves des reins et du foie;
  • péricardite;
  • infarctus du myocarde, accompagné d'hypertension artérielle;
  • période de gestation;
  • ces médicaments ne doivent pas être pris pendant la menstruation (2 jours avant le début prévu, leur médicament est annulé) et au début de la période postpartum;
  • avec prudence prescrits aux patients âgés et séniles.

Caractéristiques d'action et utilisation d'anticoagulants indirects

Contrairement aux anticoagulants directs, l'effet des médicaments de ce groupe n'apparaît pas immédiatement, mais comme le principe actif s'accumule dans les organes et les tissus, c'est-à-dire lentement. Ils agissent, au contraire, plus longtemps. La vitesse, la force d'action et le degré d'accumulation (accumulation) de différents médicaments de cette classe varient.

Ils sont appliqués exclusivement par la bouche ou par la bouche. Par voie intramusculaire, intraveineuse ou sous-cutanée, ne peuvent pas être utilisés.

L’arrêt du traitement avec des anticoagulants indirects ne doit pas réduire la dose immédiatement avant d’augmenter, mais progressivement - mais aussi graduellement, entre la prise du médicament (jusqu’à une fois par jour, voire tous les deux jours). L'arrêt brutal du médicament peut entraîner une augmentation soudaine et compensatoire du taux sanguin de prothrombine, ce qui entraînera une thrombose.

En cas de surdosage des médicaments de ce groupe ou de leur utilisation prolongée, ils peuvent provoquer des saignements, qui sont liés non seulement à une diminution de la coagulation du sang, mais également à une augmentation de la perméabilité des parois des capillaires. Rarement dans cette situation, apparaissent des saignements de la bouche et du nasopharynx, des saignements gastro-intestinaux, des hémorragies au niveau des muscles et de la cavité articulaire et du sang dans les urines, une hématurie micro ou grossière.

Pour éviter le développement des complications décrites ci-dessus, il est nécessaire, pendant le traitement par anticoagulants indirects, de surveiller l'état du patient et les paramètres de laboratoire de la coagulation sanguine. Une fois tous les deux ou trois jours et parfois plus souvent, le temps de prothrombine doit être déterminé et l'urine doit être examinée pour rechercher la présence de globules rouges (l'hématurie, c'est-à-dire que le sang dans l'urine est l'un des premiers signes d'une surdose du médicament). Pour un contrôle plus complet, outre le contenu en prothrombine dans le sang, il convient de déterminer d’autres indicateurs: tolérance à l’héparine, temps de recalcification, indice de prothrombine, fibrinogène plasmatique, teneur en prothrombine par la méthode en 2 étapes.

Il ne doit pas être prescrit simultanément avec ces médicaments du groupe des médicaments salicylés (en particulier, l'acide acétylsalicylique), car ils contribuent à une augmentation de la concentration en anticoagulant libre dans le sang.

Les médicaments du groupe des anticoagulants indirects sont en réalité peu nombreux. Ce sont la néodicoumarine, l'acénocoumarol, la warfarine et le fenindione.
Considérez chacune d’elles plus en détail.

Néodicoumarine (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)

Lorsque l'ingestion est absorbée relativement rapidement, la demi-vie est de 2,5 heures; elle est excrétée dans l'urine non pas sous sa forme d'origine, mais sous forme de produits métaboliques.

L'effet attendu du médicament commence à apparaître dans les 2-3 heures qui suivent sa réception, atteint un maximum dans la période de 12 à 30 heures et dure deux jours de plus après l'arrêt du médicament.

Il est utilisé seul ou en complément d'un traitement à l'héparine.

Formulaire de libération - pilules.

Posologie selon le schéma, la dose quotidienne maximale - 0,9 g. La dose est choisie en fonction des indicateurs de temps de prothrombine.

Acenocoumarol (Syncumar)

Bien absorbé par voie orale. Elle a un effet cumulatif (c’est-à-dire qu’elle agit quand une quantité suffisante de cette substance s’accumule dans les tissus). L'effet maximal est observé 24 à 48 heures après le début du traitement avec ce médicament. Après l'abolition de son niveau normal de prothrombine est déterminé après 48-96 heures.

Formulaire de libération - pilules.

Est ingéré. Le premier jour, la posologie recommandée est de 8 à 16 mg.La posologie du médicament dépend des valeurs de prothrombine. En règle générale, la dose d'entretien - 1-6 mg par jour.
Augmentation possible de la sensibilité du patient à ce médicament. En cas d'apparition de réactions allergiques, il convient de l'annuler.

Phenindione (feniline)

La diminution de la coagulation sanguine est notée 8 à 10 heures après la prise du médicament et atteint son maximum au bout d'environ une journée. Il a un effet cumulatif prononcé.

Formulaire de libération - pilules.

La dose initiale est dans les 2 premiers jours, 0,03-0,05 g trois fois par jour. Les doses ultérieures du médicament sont sélectionnées individuellement en fonction des paramètres sanguins: l'indice de prothrombine ne doit pas être inférieur à 40-50%. La dose unique maximale - 0,05 g, par jour - 200 mg.

Sur fond de traitement à la phényline, il est possible de tacher la peau et de changer la couleur de l'urine. Si ces symptômes apparaissent, remplacez la phényndione par un autre anticoagulant.

Warfarin (Warfarin)

Dans le tractus gastro-intestinal est complètement absorbé. La demi-vie est de 40 heures. L'effet anticoagulant commence 3 à 5 jours après le début du traitement et dure 3 à 5 jours après l'arrêt du médicament.

Disponible en tablettes.
Commencer le traitement avec 10 mg une fois par jour, après 2 jours, la posologie est réduite de 1,5 à 2 fois à 5 à 7,5 mg par jour. Le traitement est effectué sous le contrôle de la valeur INR du sang (rapport normalisé international). Dans des situations cliniques particulières, par exemple lors de la préparation d'un traitement chirurgical, les posologies recommandées du médicament varient et sont déterminées individuellement.

Renforcer l'effet anticoagulant de la warfarine aspirine et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens: héparine, dipyridamole, simvastatine. L'effet d'affaiblir la cholestyramine, la vitamine K, les laxatifs, le paracétamol dans une grande dose.

Les anticoagulants indirects sont des médicaments très graves qui, s'ils sont pris de manière non professionnelle, peuvent entraîner un certain nombre de complications graves, voire mortelles. Les informations ci-dessus sont fournies à titre informatif uniquement. En aucun cas, ne prescrivez pas ces médicaments à vous-même ou à vos proches: vous pouvez uniquement déterminer si vous en avez besoin et choisir un dosage efficace et sans danger!

Quel médecin contacter

Habituellement, un agent antiplaquettaire à action indirecte est prescrit par un cardiologue, un chirurgien cardiaque, un phlébologue ou un chirurgien vasculaire. Si un patient prend ces médicaments pendant une longue période (par exemple, la warfarine dans la fibrillation auriculaire), un thérapeute peut en contrôler l'efficacité.

Anticoagulants: types, revue des médicaments et mécanisme d'action

Les anticoagulants constituent un groupe distinct de médicaments cliniques et pharmacologiques nécessaires au traitement des états pathologiques impliquant la formation intravasculaire de caillots sanguins en réduisant la viscosité du sang. La prévention de la thrombose avec des anticoagulants permet d’éviter une catastrophe cardiovasculaire grave. Les anticoagulants sont divisés en plusieurs types, qui ont des propriétés et des mécanismes d’action différents.

Les principaux types de mécanisme d'action

La séparation des médicaments du groupe anticoagulant clinique-pharmacologique étant basée sur leur action, on distingue 2 types principaux de médicaments:

  • Les anticoagulants directs sont des composés qui inhibent (inhibent) les principales enzymes, à savoir la thrombine, qui catalysent directement la coagulation sanguine et la formation de caillots. De ce fait, ils réduisent la viscosité du sang directement dans le corps et in vitro.
  • Anticoagulants indirects - ont un effet médiateur sur le système hémostatique (système de coagulation du sang) en raison de l'influence sur l'activité fonctionnelle des enzymes secondaires qui catalysent la formation de caillots sanguins. Les médicaments réduisent la viscosité du sang uniquement dans le corps humain (in vivo). Ils n’affectent pas l’état du sang prélevé d’une veine dans une éprouvette.

Selon la structure chimique, la plupart des préparations anticoagulantes modernes sont des composés synthétisés chimiquement, y compris ceux à base d’analogues naturels. L'héparine est le seul anticoagulant naturel à action directe.

Mécanisme d'action

La tâche principale des anticoagulants est de réduire la viscosité du sang et de prévenir la formation intravasculaire de caillots sanguins, qui ne sont pas provoqués par des lésions ou des saignements. Les médicaments affectent les processus de l'hémostase. Les anticoagulants directs inhibent l'activité fonctionnelle de l'enzyme basique thrombine, qui catalyse la conversion du fibrinogène soluble en fibrine. Il précipite sous forme de filaments.

Le mécanisme d'action des anticoagulants indirects consiste à supprimer l'activité fonctionnelle d'autres enzymes qui affectent indirectement la formation d'un caillot sanguin.

Indications d'utilisation

La principale indication médicale pour l'utilisation d'anticoagulants à action directe et indirecte est de réduire le risque de formation de caillots sanguins par voie vasculaire dans divers états pathologiques:

  • Thromboembolie post-partum (pathologie caractérisée par la formation de caillots sanguins et leur migration ultérieure dans le sang).
  • Immobilisation prolongée (immobilisation d'une personne), déclenchée par une blessure grave ou une intervention chirurgicale étendue.
  • Thrombophlébite (inflammation des vaisseaux veineux, accompagnée de la formation intravasculaire de caillots sanguins).
  • Perte de sang volumétrique supérieure à 500 ml.
  • Prévention des complications après une chirurgie des vaisseaux (angioplastie).
  • Infarctus du myocarde transféré (mort de la région du muscle cardiaque due à une forte détérioration de la nutrition).
  • A subi une chirurgie cardiaque avec l'installation de valves mécaniques.
  • Thromboembolie artérielle.
  • Formation pariétale de caillots sanguins dans les cavités du coeur.
  • Le développement de l'insuffisance cardiaque congestive.
  • Épuisement grave d'une personne (cachexie), provoqué par des maladies somatiques, infectieuses ou la malnutrition.

Étant donné que l'utilisation d'anticoagulants implique une intervention dans le système hémostatique, les médicaments ne sont prescrits que par un médecin après des recherches appropriées.

Contre-indications

Étant donné que les médicaments du groupe anticoagulant clinique-pharmacologique influent sur la coagulation du sang et la réduisent, un certain nombre d'états pathologiques et physiologiques du corps du patient sont mis en évidence, leur utilisation étant contre-indiquée:

  • Ulcère peptique du duodénum ou de l'estomac, qui s'accompagne de la formation d'un défaut de la membrane muqueuse et du développement périodique de saignements.
  • Anévrisme (saillie de la paroi en forme de sac) de l'un des vaisseaux cérébraux, ce qui augmente considérablement le risque de saignement dans la substance.
  • Hypertension portale - Augmentation de la pression artérielle dans les vaisseaux veineux du système de la veine porte, qui passent dans le foie. L'état pathologique qui accompagne le plus souvent la cirrhose (processus de remplacement par du tissu fibreux conjonctif).
  • Niveau insuffisant de vitamine K dans le corps (une hypovitaminose peut être envisagée avant de prescrire le groupe d'anticoagulants indirects).
  • La thrombocytopénie est une diminution du nombre de plaquettes par unité de volume de sang (plaques de sang qui participent directement à la formation d'un caillot sanguin).
  • La leucémie est une pathologie tumorale dans laquelle des germes principalement lymphoïdes ou myéloïdes hématopoïétiques dans la moelle osseuse sont affectés.
  • Processus oncologique de localisation différente dans le corps humain avec formation d'une tumeur bénigne ou maligne.
  • Augmentation significative de la pression artérielle systémique.
  • Manque d'activité fonctionnelle du foie ou des reins.
  • La maladie de Crohn est une inflammation non spécifique localisée dans les parois du gros intestin et caractérisée par la formation de défauts sous la forme d'ulcères.
  • Alcoolisme chronique.

Avant de prescrire des anticoagulants directs ou indirects, le médecin doit s'assurer qu'il n'y a pas de contre-indications pour le patient.

Anticoagulants à action directe

La liste des anticoagulants d'action directe sur la structure chimique comprend 3 groupes:

  • Les héparines sont des médicaments à base de composés d'origine naturelle. Les médicaments sont disponibles sous plusieurs formes posologiques, à savoir une pommade ou une crème à usage externe, ainsi qu'une solution pour les injections sous-cutanées.
  • Les héparines de bas poids moléculaire sont une modification chimique de l'héparine naturelle qui possède certaines propriétés positives. Les préparations sont également disponibles sous forme de pommade, de crème ou de solution pour administration sous-cutanée par voie parentérale. Le représentant est la fraxiparine.
  • L'hirudine est un composé naturel ayant une structure chimique similaire à celle de l'héparine, trouvée dans la salive de la sangsue.
  • L'hydrocitrate de sodium, composé chimiquement synthétisé sous forme de sel, est utilisé pour préparer une solution injectée par voie parentérale (sous-cutanée ou intramusculaire).
  • La lépirudine est un analogue de l'héparine synthétisé chimiquement, dont l'une des caractéristiques est la possibilité de l'utiliser dans la forme galénique orale sous forme de comprimés ou de gélules.

Aujourd'hui, la distribution clinique la plus courante a reçu des médicaments à base d'héparine et de ses analogues de faible poids moléculaire. La fraxiparine est principalement utilisée sous forme d'injections; l'héparine est prescrite pour un usage externe local (Lioton, pommade d'héparine, hépatrombine).

Anticoagulants indirects

Selon la structure chimique, les anticoagulants indirects comprennent 2 agents médicamenteux principaux:

  • Les monocoumarines sont des composés chimiques qui inhibent la synthèse de la vitamine K, nécessaire à la formation d'un caillot sanguin. Ils sont principalement produits sous forme de comprimés ou de gélules. Les médicaments anticoagulants incluent de tels représentants - Warfarin, Markumar, Sincumar. Ils sont principalement utilisés comme anticoagulants lors du traitement complexe de la pathologie du système cardiovasculaire.
  • La dicoumarine - un analogue de la monocoumarine synthétisé chimiquement, est disponible sous forme de comprimés, également appelé Dicoumarine. Ils sont principalement utilisés pour le traitement intégré et la prévention de diverses maladies vasculaires, accompagnés d'un risque élevé de formation de thrombus intravasculaire.

Parmi le groupe des anticoagulants indirects, l’indandion du composé, qui a une toxicité relativement élevée, ainsi que le développement fréquent d’effets secondaires, sont distingués séparément.

Effets secondaires

Dans le contexte de l'utilisation de médicaments du groupe d'anticoagulants cliniques et pharmacologiques, le développement de réactions négatives, qui se manifestent généralement par une augmentation des saignements, est possible. Le risque de développer des saignements abondants et abondants augmente, en particulier lors de l'administration de médicaments pour anticoagulants directs ou indirects, sans tenir compte de la présence éventuelle de contre-indications. Le plus souvent, après le début de l’utilisation des anticoagulants, de tels effets secondaires peuvent apparaître:

  • Saignements de vaisseaux artériels ou veineux de localisation et d'intensité variées.
  • La réaction inflammatoire dans le domaine de l’injection sous forme d’anticoagulants directs ou indirects.
  • Thrombocytopénie - diminution du nombre de plaquettes par unité de volume de sang.
  • Violation de l'état fonctionnel du foie avec le développement du processus inflammatoire dans les tissus de l'organe.
  • Changements dans le travail des reins pouvant entraîner un manque d'activité fonctionnelle.
  • L'apparition d'éruptions cutanées, qui résulte souvent d'une réaction allergique à l'héparine non fractionnée (HNF), recommande donc l'utilisation d'anticoagulants directs modernes à base d'héparines de bas poids moléculaire. Une réaction allergique grave peut être accompagnée d'œdème de Quincke, d'œdème de Quincke ou d'urticaire.

Les saignements abondants, qui se sont développés à la suite de l'utilisation d'anticoagulants à action directe ou indirecte, nécessitent des soins médicaux spécialisés en urgence, dans la mesure où ils représentent une menace vitale pour le patient.

Antiplaquettaire

Les médicaments du groupe des agents antiplaquettaires cliniques et pharmacologiques ont la capacité de réduire la viscosité du sang. Le mécanisme d'action des médicaments basé sur des effets directs sur les plaquettes, entraînant une perturbation du processus de leur agrégation avec la formation de petits caillots sanguins. Les médicaments du groupe des agents antiplaquettaires clinico-pharmacologiques sont habituellement utilisés dans le traitement complexe de la pathologie cardiovasculaire pour prévenir des complications telles que la thromboembolie. Ils peuvent être utilisés en association avec des anticoagulants indirects. L'acide acétylsalicylique, l'aspirine cardio, le clopidogrel sont des agents antiplaquettaires.

L'utilisation d'anticoagulants dans la médecine moderne a permis d'éviter un grand nombre de complications diverses associées au développement d'une thromboembolie. Ils ne peuvent pas être utilisés sans rendez-vous chez le médecin, car cela peut entraîner des effets secondaires graves.

Anticoagulants: examen des médicaments, utilisation de, indications, alternatives

Anticoagulants - groupe de médicaments qui suppriment l'activité du système de coagulation sanguine et préviennent les caillots sanguins en raison de la réduction de la formation de fibrine. Ils affectent la biosynthèse de certaines substances du corps qui modifient la viscosité du sang et inhibent le processus de coagulation.

Les anticoagulants sont utilisés à des fins thérapeutiques et prophylactiques. Ils sont produits sous différentes formes posologiques: sous forme de comprimés, de solutions injectables ou de pommades. Seul un spécialiste peut choisir le bon médicament et son dosage. Un traitement inadéquat peut nuire à l'organisme et avoir des conséquences graves.

La mortalité élevée due aux maladies cardiovasculaires est due à la formation de thrombose: une thrombose vasculaire a été détectée chez presque tous les décès sur deux de pathologie cardiaque à l'autopsie. L'embolie pulmonaire et la thrombose veineuse sont les causes les plus courantes de décès et d'invalidité. À cet égard, les cardiologues recommandent de commencer à utiliser des anticoagulants immédiatement après le diagnostic de maladies du cœur et des vaisseaux sanguins. Leur utilisation précoce prévient la formation d'un caillot sanguin, son augmentation et le colmatage des vaisseaux sanguins.

Depuis la plus haute antiquité, la médecine traditionnelle utilise l’hirudine, le plus célèbre des anticoagulants naturels. Cette substance fait partie de la salive de la sangsue et a un effet anticoagulant direct qui dure deux heures. Actuellement, on prescrit aux patients des médicaments synthétiques plutôt que naturels. Plus d'une centaine de noms de médicaments anticoagulants sont connus, ce qui vous permet de choisir le plus approprié, en tenant compte des caractéristiques individuelles de l'organisme et de la possibilité de les utiliser en association avec d'autres médicaments.

La plupart des anticoagulants ont un effet non pas sur le caillot de sang mais sur l'activité du système de coagulation du sang. À la suite de nombreuses transformations, les facteurs de coagulation plasmatique et la production de thrombine, une enzyme nécessaire à la formation de fils de fibrine constituant le caillot thrombotique, sont supprimés. Le processus de thrombose ralentit.

Mécanisme d'action

Les anticoagulants sur le mécanisme d'action sont divisés en médicaments d'action directe et indirecte:

  • Les anticoagulants "directs" ont un effet direct sur la thrombine et en réduisent l'activité. Ces médicaments sont des inhibiteurs de la thrombine, des désactivateurs de la prothrombine et inhibent le processus de thrombose. Pour éviter les saignements internes, il est nécessaire de surveiller les paramètres de coagulation du sang. Les anticoagulants à action directe pénètrent rapidement dans le corps, sont bien absorbés par le tractus gastro-intestinal, atteignent le foie par voie hématogène, exercent leur effet curatif et sont excrétés dans l'urine.
  • Les anticoagulants "indirects" affectent la biosynthèse des enzymes secondaires du système de coagulation du sang. Ils détruisent complètement la thrombine et ne font pas qu'empêcher son activité. En plus de l'effet anticoagulant, les médicaments de ce groupe améliorent l'apport sanguin au myocarde, détendent les muscles lisses, éliminent les urates du corps et ont un effet hypocholestérolémiant. Attribuer des anticoagulants "indirects", non seulement pour le traitement de la thrombose, mais également pour leur prévention. Appliquez-les exclusivement à l'intérieur. Les comprimés sont utilisés pendant longtemps en consultation externe. L'arrêt brutal du médicament peut entraîner une augmentation des niveaux de prothrombine et une thrombose.

Séparément, émettez des médicaments qui inhibent la coagulation du sang, ainsi que des anticoagulants, mais d’autres mécanismes. Ceux-ci incluent "l'acide acétylsalicylique", "l'aspirine".

Anticoagulants à action directe

Héparine

Le représentant le plus populaire de ce groupe est l'héparine et ses dérivés. L'héparine inhibe le collage des plaquettes et accélère le flux sanguin dans le cœur et les reins. En même temps, il interagit avec les macrophages et les protéines plasmatiques, ce qui n’exclut pas la possibilité de formation de thrombus. Le médicament réduit la pression artérielle, a un effet hypocholestérolémiant, améliore la perméabilité vasculaire, inhibe la prolifération des cellules musculaires lisses, favorise le développement de l'ostéoporose, supprime l'immunité et augmente la diurèse. L'héparine a d'abord été isolée du foie, ce qui a donné son nom.

L'héparine est administrée par voie intraveineuse en cas d'urgence et par voie sous-cutanée à des fins prophylactiques. Pour une utilisation topique, on utilise des pommades et des gels contenant de l'héparine dans leur composition et ayant un effet antithrombotique et anti-inflammatoire. Les préparations d'héparine sont appliquées en couche mince sur la peau et frottées avec des mouvements doux. Habituellement, pour le traitement de la thrombophlébite et de la thrombose, utilisez les gels "Lioton" et "Gépatrombine", ainsi que "Pommade à l'héparine".

L’effet négatif de l’héparine sur le processus de thrombose et l’augmentation de la perméabilité vasculaire sont à l’origine d’un risque élevé de saignement pendant le traitement par héparine.

Héparines de bas poids moléculaire

Les héparines de bas poids moléculaire ont une biodisponibilité et une activité antithrombotiques élevées, une action prolongée, un faible risque de complications hémorroïdaires. Les propriétés biologiques de ces médicaments sont plus stables. En raison de l'absorption rapide et d'une longue période d'élimination, la concentration de médicaments dans le sang reste stable. Les médicaments de ce groupe inhibent les facteurs de coagulation sanguine, inhibent la synthèse de thrombine, ont un faible effet sur la perméabilité vasculaire, améliorent les propriétés rhéologiques du sang et de l’approvisionnement en sang des organes et des tissus, stabilisant ainsi leurs fonctions.

Les héparines de bas poids moléculaire provoquent rarement des effets secondaires, éloignant ainsi l’héparine de la pratique thérapeutique. Ils sont injectés par voie sous-cutanée dans la surface latérale de la paroi abdominale.

  1. «Fragmin» est une solution claire ou jaunâtre qui a un léger effet sur l’adhésion plaquettaire et l’hémostase primaire. Il est interdit d'entrer par voie intramusculaire. "Fragmin" à fortes doses est prescrit aux patients immédiatement après la chirurgie, en particulier à ceux qui présentent un risque élevé de saignement et de développement d'un dysfonctionnement plaquettaire.
  2. «Klirin» est un anticoagulant «direct» qui affecte la plupart des phases de la coagulation du sang. Le médicament neutralise les enzymes du système de coagulation et est utilisé pour traiter et prévenir la thromboembolie.
  3. "Clexane" est un médicament à action pharmacologique antithrombotique et anti-inflammatoire. Avant son rendez-vous est nécessaire d'annuler tous les médicaments qui affectent l'hémostase.
  4. "Fraksiparin" - une solution avec des effets antithrombotiques et anticoagulants. Les hématomes sous-cutanés ou les nodules denses disparaissent souvent au site d'injection, et disparaissent après quelques jours. Au début, le traitement par de fortes doses peut entraîner des saignements et une thrombocytopénie, qui disparaissent au cours du traitement.
  5. "Wessel Due F" est un produit naturel obtenu à partir de la muqueuse intestinale des animaux. Le médicament inhibe l'activité des facteurs de coagulation du sang, stimule la biosynthèse des prostaglandines, réduit le taux de fibrinogène dans le sang. Wessel Due F stérilise le thrombus déjà formé et est utilisé pour prévenir la formation de thrombus dans les artères et les veines.

Lors de l'utilisation de médicaments appartenant au groupe des héparines de bas poids moléculaire, il est impératif de suivre scrupuleusement les recommandations et les instructions d'utilisation.

Inhibiteurs de la thrombine

Le représentant principal de ce groupe est "Hirudin". Au cœur du médicament se trouve une protéine qui a d'abord été trouvée dans la salive de sangsues médicales. Ce sont des anticoagulants qui agissent directement dans le sang et sont des inhibiteurs directs de la thrombine.

"Hirugen" et "Hirulog" sont des analogues synthétiques de "Girudin", réduisant le taux de mortalité des personnes cardiaques. Ce sont de nouveaux médicaments de ce groupe, qui présentent un certain nombre d'avantages par rapport aux dérivés de l'héparine. En raison de leur action prolongée, l'industrie pharmaceutique développe actuellement des formes orales d'inhibiteurs de la thrombine. Les applications pratiques de Girugen et de Girulog sont limitées par leur coût élevé.

La lépirudine est un médicament recombinant qui se lie de manière irréversible à la thrombine et qui est utilisé pour prévenir la thrombose et la thromboembolie. C'est un inhibiteur direct de la thrombine, bloquant son activité thrombogène et agissant sur la thrombine dans un caillot. Il réduit la mortalité par infarctus aigu du myocarde et la nécessité d'une chirurgie cardiaque chez les patients souffrant d'angine de fatigue.

Anticoagulants indirects

Drogues, anticoagulants d'action indirecte:

  • La "feniline" est un anticoagulant qui est rapidement et complètement absorbé, qui pénètre facilement dans la barrière histohématogène et qui s'accumule dans les tissus corporels. Ce médicament, selon les patients, est considéré comme l'un des plus efficaces. Il améliore l'état du sang et normalise les paramètres de coagulation du sang. Après traitement, l'état général des patients s'améliore rapidement: les crampes et les engourdissements des jambes disparaissent. À l'heure actuelle, Fenilin n'est pas utilisé en raison du risque élevé d'effets indésirables.
  • "Neodikumarin" - un moyen d'inhiber le processus de formation de caillots sanguins. L'effet thérapeutique de la néodicoumarine n'apparaît pas immédiatement, mais après l'accumulation du médicament dans l'organisme. Il inhibe l'activité du système de coagulation du sang, a un effet hypolipémiant et augmente la perméabilité vasculaire. Il est recommandé aux patients de respecter scrupuleusement l'heure d'admission et la dose du médicament.
  • La drogue la plus commune dans ce groupe est la warfarine. C'est un anticoagulant qui bloque la synthèse des facteurs de coagulation sanguine dans le foie, ce qui réduit leur concentration dans le plasma et ralentit le processus de thrombose. "Warfarin" se distingue par son effet précoce et la cessation rapide des effets indésirables à des doses plus faibles ou l'arrêt du médicament.

Vidéo: Nouveaux anticoagulants et warfarine

Utilisation d'anticoagulants

Recevoir des anticoagulants est indiqué pour les maladies du cœur et des vaisseaux sanguins:

L'ingestion incontrôlée d'anticoagulants peut entraîner le développement de complications hémorragiques. Avec un risque accru de saignement devrait être utilisé à la place d'anticoagulants, des agents antiplaquettaires plus sûrs.

Contre-indications et effets secondaires

Les anticoagulants sont contre-indiqués pour les personnes atteintes des maladies suivantes:

  • Ulcère peptique et 12 ulcère duodénal,
  • Hémorroïdes saignantes,
  • Hépatite chronique et fibrose hépatique,
  • Insuffisance hépatique et rénale
  • Urolithiase,
  • Purpura thrombocytopénique,
  • Carence en vitamine C et K,
  • Endocardite et péricardite,
  • Tuberculose pulmonaire caverneuse,
  • Pancréatite hémorragique,
  • Tumeurs malignes,
  • Infarctus du myocarde avec hypertension,
  • Anévrisme intracérébral,
  • Leucémie
  • Alcoolisme,
  • La maladie de Crohn,
  • Rétinopathie hémorragique.

Il est interdit de prendre des anticoagulants pendant la grossesse, l'allaitement, la menstruation, au début du post-partum, ainsi que chez les personnes âgées et les personnes âgées.

Les effets secondaires des anticoagulants sont les suivants: symptômes de dyspepsie et d'intoxication, allergies, nécrose, éruption cutanée, démangeaisons cutanées, dysfonctionnement rénal, ostéoporose, alopécie.

Complications du traitement anticoagulant - réactions hémorragiques sous forme de saignements des organes internes: bouche, nasopharynx, estomac, intestins, hémorragies des muscles et des articulations, apparition de sang dans les urines. Pour prévenir l'apparition d'effets dangereux sur la santé, il convient de surveiller les indicateurs de base du sang et de surveiller l'état général du patient.

Antiplaquettaire

Les agents antiplaquettaires sont des agents pharmacologiques qui réduisent la coagulation du sang en supprimant le collage des plaquettes. Leur objectif principal est d'améliorer l'efficacité des anticoagulants et, conjointement avec eux, d'empêcher le processus de formation de caillots sanguins. Les agents antiplaquettaires ont également une action arthritique, vasodilatatrice et antispasmodique. L'acide acétylsalicylique ou l'aspirine est un représentant éminent de ce groupe.

Liste des agents antiplaquettaires les plus populaires:

  • L'aspirine est actuellement l'agent antiplaquettaire le plus efficace. Elle est produite sous forme de comprimé et destinée à une administration par voie orale. Il inhibe l'agrégation plaquettaire, provoque une vasodilatation et prévient la formation de caillots sanguins.
  • "Tiklopidin" - agent antiplaquettaire qui inhibe l'adhésion des plaquettes, améliore la microcirculation et prolonge le temps de saignement. Le médicament est prescrit pour la prévention de la thrombose et pour le traitement de la maladie coronarienne, de la crise cardiaque et de la maladie cérébrovasculaire.
  • "Tirofiban" - un médicament qui empêche l'agrégation des plaquettes, conduisant à la thrombose. Le médicament est généralement utilisé en conjonction avec "Héparine".
  • Le "dipyridamole" dilate les vaisseaux coronaires, accélère le flux sanguin coronaire, améliore l'apport en oxygène au myocarde, les propriétés rhéologiques du sang et de la circulation cérébrale, abaisse la pression artérielle.

2. Anticoagulants. Le mécanisme d'action de l'héparine et des anticoagulants indirects. Application. Complications. Antagonistes des anticoagulants d'action directe et indirecte.

Anticoagulants de type d'action directe:

héparinoïdes - traxiparine, enoxiparine

préparations de complexone (se lient Ca) - Trilon-B (EDTA) et citrate-Na

anticoagulants de type d'action indirecte:

dérivés de la coumarine - néodicoumarine, syncumar, warfarine, fepromarone

dérivés de l'indandione - phényline

aspirine (à petites doses)

Le mécanisme d'action de l'héparine:

L'héparine est un mucopolysaccharide acide contenant un grand nombre de résidus d'acide sulfurique à charge négative. Affecte les facteurs de coagulation sanguine chargés positivement.

Groupe pharmacologique: anticoagulants à action directe.

Mécanisme d'action: action antithrombotique associée à son effet direct sur le système de coagulation du sang. 1) En raison de la charge négative, il bloque la phase I; 2) En se liant à l'antithrombine III plasmatique et en modifiant la conformation de sa molécule, l'héparine favorise une accélération accélérée de la liaison de l'antithrombine III aux centres actifs des facteurs de coagulation du sang => inhibition de la formation de thrombus - violation de la phase P;

3) violation de la formation de fibrine - phase III; 4) augmente la fibrinolyse.

Effets: réduit l'agrégation plaquettaire, augmente la perméabilité vasculaire, stimule la circulation collatérale, a un effet spasmolytique (antagoniste de l'adrénaline), réduit le cholestérol sérique et les triglycérides.

Application: dans l'infarctus aigu du myocarde, la thrombose et l'embolie des veines et des artères principales, des vaisseaux cérébraux, afin de maintenir l'état d'hypocoagulation du sang dans les appareils de pontage cardiopulmonaire et d'hémodialyse. Effets secondaires: hémorragies, réactions allergiques, thrombocytopénie, ostéoporose, alopécie, hypoaldostéronisme.

Contre-indiqué dans les diathèses hémorragiques, avec augmentation de la perméabilité vasculaire, saignements, endocardite bactérienne subaiguë, violations graves du foie et des reins, aiguës et xr. Leucémie, anémie aplasique et hypoplastique, gangrène veineuse.

L’antagoniste de l’héparine est le sulfate de protamine, l’ubiquine et le bleu de tolluidine.

Antagoniste d'anticoagulants de type d'action indirecte: vitamine K (vikasol)

3. Un patient présentant une pneumonie à une température corporelle de 37,8 ° C a commencé à suivre un traitement antibiotique. Après 2 x injections, l'état du patient s'est amélioré, mais ensuite, la chaleur a augmenté, la température corporelle a atteint 39 ° C. Le médecin n'a pas annulé l'antibiotique, mais il a prescrit une boisson abondante, un diurétique, de la vitamine C et de la prednisone. L'état du patient s'est amélioré. Avec quel type d'antibiotique un patient peut-il être traité (une seule réponse est correcte)?

Possédant une action bactéricide

 mort en masse des bactéries avec dégagement d'endotoxines (pyrogènes) chaleur

boire beaucoup de liquide + diurétique diurèse forcée avec libération de pyrogènes par le corps

vitamine C  - améliorant les processus redox

- adaptabilité et résistance à l'infection a un effet antitoxique en raison de la stimulation de la production de corticostéroïdes

Effet anti-inflammatoire de la perméabilité membranaire

prednisone anti-toxique action:

Activité des enzymes hépatiques impliquées dans la destruction des substances endogènes et exogènes

Violer la synthèse de la paroi cellulaire des bactéries:



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